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5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile 试剂级价格
5-{2
5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile
CAS号:
1179347-65-9
英文名:
5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile
英文别名:
MT 63-78;5-[4-(2,6-dihydroxyphenyl)phenyl]-1H-indole-3-carbonitrile;5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile;5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile;1H-Indole-3-carbonitrile, 5-(2',6'-dihydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-;Raptor,mitotic,Mammalian target of Rapamycin,direct,antitumor,MT 63-78,mTOR,Thr172,arrest,dephosphorylation,Inhibitor,AMP-activated protein kinase,Mcl-1,mTORC1,Apoptosis,AMPK,MT 63 78,lipogenesis,BH3,MT 6378,p53,inhibit
中文名:
5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile
中文别名:
化合物MT 63-78;5-{2',6'-二羟基-[1,1'-二联苯]-4-基}-1H-吲哚-3-甲腈;5-{2',6'-二羟基-[1,1'-二联苯]-4-基}-1H-吲哚-3-甲腈;5-{2',6'-二羟基-[1,1'-联苯基]-4-基}-1H-吲哚-3-甲腈
CBNumber:
CB83358519
分子式:
C21H14N2O2
分子量:
326.35
MOL File:
1179347-65-9.mol

5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile化学性质

储存条件:
4°C, protect from light
安全信息

5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile性质、用途与生产工艺

生物活性

MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。

靶点

AMPK

25 μM (EC 50 )

mTORC1

体外研究

MT 63-78 (0-50 μM; 4 days; LNCaP and PC3 cells) treatment shows a dose-dependent decrease in cell number, and concomitant to the activation of AMPK signaling.
MT 63-78 (25 μM; 24 hours; LNCaP and CRPC cells) treatment induces a significant enrichement in the G2/M population.
MT 63-78 (0-50 μM; 24 hours; LNCaP, PC3, C4-4, C4-2B, CL1and 22RV1cells) treatment induces reduction of anti-apoptotic Mcl-1 in concert with accumulation of the pro-apoptotic BH3-only protein Puma.
MT 63-78 (0-50 μM; 30 minutes; LNCaP and PC3 cells) treatment shows a dose-dependent phosphorylation of the two major AMPK targets Acetyl-CoA Carboxylase (ACC) on Ser79 and of Raptor on Ser792. And also increases Thr172 phosphorylation on the AMPK α subunit.

Cell Viability Assay

Cell Line: LNCaP and PC3 cells
Concentration: 0 μM, 1 μM, 5 μM, 10 μM, 25 μM, 50 μM
Incubation Time: 4 days
Result: A dose-dependent decrease in cell number, concomitant to the activation of AMPK signaling was observed.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: LNCaP and CRPC cells
Concentration: 25 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced a significant enrichement in the G2/M population in both androgen sensitive and CRPC cell models.

Apoptosis Analysis

Cell Line: LNCaP, PC3, C4-4, C4-2B, CL1and 22RV1cells
Concentration: 0 μM, 10 μM, 25 μM, 50 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced reduction of anti-apoptotic Mcl-1 in concert with accumulation of the pro-apoptotic BH3-only protein Puma in all PCa cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: LNCaP and PC3 cells
Concentration: 0 μM, 0.25 μM, 0.5 μM, 1 μM, 5 μM, 25 μM, 50 μM
Incubation Time: 30 minutes
Result: Observed a dose-dependent phosphorylation of the two major AMPK targets Acetyl-CoA Carboxylase (ACC) on Ser79 and of Raptor on Ser792. A corresponding increase in Thr172 phosphorylation on the AMPK α subunit was also observed.

体内研究

MT 63-78 (30 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 14 days; C57 BL/6 male mice) treatment leads to a 33% inhibition of tumor growth.

Animal Model: C57 BL/6 male mice bearing LNCaP tumors
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 14 days
Result: Led to a 33% inhibition of tumor growth.

5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile 上下游产品信息

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5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-W058849MT 63-781 mg800元
2024/04/30HY-W0588495-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile
MT 63-78		1179347-65-95mg2100元

5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile 生产厂家

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