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1111556-37-6

1111556-37-6, 1111556-37-6, 结构式
1111556-37-6
CAS号:
1111556-37-6
英文名:
Takinib
英文别名:
Takinib;EDHS-206;Takinib >=98% (HPLC);N-(1-Propyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)isophthalamide;N1-(1-Propyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)isophthalamide;3-N-(1-propylbenzimidazol-2-yl)benzene-1,3-dicarboxamide;1,3-Benzenedicarboxamide, N1-(1-propyl-1H-benzimidazol-2-yl)-;1-N-(1-propyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)benzene-1,3-dicarboxamide;HepG2,malaria,MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK,cancer,RASF,Inhibitor,arthritis,Takinib,inhibit,EDHS 206,HuH7,Apoptosis,EDHS206,RA-FLS,MAP3K
中文名:
1111556-37-6
中文别名:
化合物TAKINIB;TAK1抑制剂(TAKINIB);TAKINIB,TAK1/MAP3K7激酶抑制剂;N1-(1-丙烷基-1H-苯并[D]咪唑-2-基)间苯二甲酰胺
CBNumber:
CB83363779
分子式:
C18H18N4O2
分子量:
322.36
MOL File:
1111556-37-6.mol

1111556-37-6化学性质

密度:
1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:30.0(Max Conc. mg/mL);93.06(Max Conc. mM)
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
12.13±0.43(Predicted)
安全信息

1111556-37-6性质、用途与生产工艺

生物活性

Takinib (EDHS-206)是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂,IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。

靶点

TargetValue
TAK1
(Cell-free assay)
9.5 nM
IRAK4
(Cell-free assay)
120 nM
IRAK1
(Cell-free assay)
390 nM

体外研究

Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制剂,结合于TAK1的ATP结合口袋内,对TAK1激活过程中的限速步骤减速。处理浓度为10 μM时,Takinib对6种苏氨酸/丝氨酸激酶,包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有显著的抑制活性,其中,TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶,IC50为9.5 nM。在RA细胞模型和转移性乳腺癌中,Takinib的处理诱导了TNF-α依赖性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成员,如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib对MAP3K5/ASK1也没有抑制效果。

1111556-37-6 上下游产品信息

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1111556-37-6 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-103490Takinib1 mg480元
2024/01/25HY-1034901111556-37-6
Takinib
1111556-37-610mM * 1mLin DMSO851元

1111556-37-6 生产厂家

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