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LOXO-195

LOXO-195, 2097002-61-2, 结构式
LOXO-195
CAS号:
2097002-61-2
英文名:
LOXO-195
英文别名:
CS-2800;Selitrectinib;LOXO-195;LOXO195;LOXO-195(3aR,10R);LOXO-195 USP/EP/BP;LOXO-195(Slitrecrinib);selitrectinib(LOXO-195);LOXO 195(Selitrectinib);Selitrectinib (BAY 2731954;Selitrectinib (Synonyms: LOXO-195)
中文名:
LOXO-195
中文别名:
赛利替尼;奥硝唑有关化合物2;赛利替尼SELITRECTINIB(LOXO-195);SELITRECTINIB (SYNONYMS: LOXO-195);(3AR,10R)-5-氟-1,2,3,3A,8,9,10,11-八氢-10-甲基-12H-15,17-ETHENO吡唑[3,4-D]吡啶[2,3-K]吡咯[2,1-M][1,3,7]三氮杂环TRIDECIN-12-酮
CBNumber:
CB83367232
分子式:
C20H21FN6O
分子量:
380.42
MOL File:
2097002-61-2.mol

LOXO-195化学性质

密度:
1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:62.5(Max Conc. mg/mL);164.29(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
11.44±0.40(Predicted)
安全信息
海关编码: 2933998090

LOXO-195性质、用途与生产工艺

简介

LOXO-195是下一代TRK激酶抑制剂,TRKA和TRKC的IC50分别为0.6 nM和<2.5 nM。

生物活性

Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂,对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。

靶点

TargetValue
WT TRKA
(Celll-free assay)
0.6 nM
TRKA G595R
(Cell-free assay)
2 nM
TRKC G623R
(Cell-free assay)
2.3 nM
WT TRKC
(Cell-free assay)
2.5 nM
TRKC G696A
(Cell-free assay)
2.5 nM

体外研究

LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时,LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶(库中包含228种激酶)高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中,LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中,浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用。

体内研究

在由ΔTRKA驱动的肿瘤中,LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中(通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型),LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用。

LOXO-195 上下游产品信息

上游原料

下游产品

LOXO-195 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-101977LOXO-195
Selitrectinib
2097002-61-25mg1000元
2024/01/25HY-101977Selitrectinib10 mM * 1 mLin DMSO1100元

LOXO-195 生产厂家

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学研惠(武汉)科技有限公司 15342225168 yutianchun2007@126.com 中国 10006 58
湖北科乐精细化工有限公司 027-59101668 19945030958 2881924765@qq.com 中国 7977 58
武汉山海志合生物科技有限公司 17771424646 shoubull@126.com 中国 988 58
上海超岚化工科技中心 QQ:65489617 15618227136 info@SuperLan-chem.com 中国 8944 58
TargetMol中国(陶术生物) 021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7934 58
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4647 58
上海特伯化学科技有限公司 021-58170097 info@topbiochem.com 中国 9442 58
上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3404 58
深圳振强生物技术有限公司 0755-66853366 15920483169 sales@chem-strong.com 中国 17944 56
武汉贝尔卡生物医药有限公司 132-1326052-3171 13260677953 1026393158@qq.com 中国 1931 50
上海珂华生物科技有限公司 021-60455363 18019463053 sales@coolpharm.com 中国 12357 58
上海缘启生物科技有限公司 +86-2332782371 +86-18120098618 sales@adobechem.com 中国 1250 50
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696,15000506266 15000506266 中国 4121 55
上海泽涵 生物医药科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中国 995 55
广州致雅医药科技有限公司 18122150900 sculk28@163.com 中国 647 55
汇聚化学(上海)有限公司 021-34799779 18918539052 1879902218@qq.com 中国 77 55
上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中国 9709 58
上海缮远医药科技有限公司 021-31761238 13167072949 3146446224@qq.com 中国 1608 55
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上海芮晖化工科技有限公司 21-31433387 15618786686 sales@rechemscience.com 中国 2972 58
上海巢莱化工科技中心 021-2022843681 15618226720 chaolaichem@foxmail.com 中国 6029 58
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苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28822 58
嘉兴市德亿化工有限公司 86-0573-85866609 13325730825 945717149@qq.com 中国 7360 58
上海与昂生物科技有限公司 021-58111628 15800915896 中国 1988 58
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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
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上海佰纳医药科技有限公司 021-58123769 18678586262 info@paynepharm.com 中国 1354 58
ChemeGen 中国 18818260767 sales@chemegen.com 中国 11289 58
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南京圣亿来化工有限公司 19951936396 3158688292@qq.com 中国 4844 58
上海珞珐生化科技有限公司 021-51111890 15317326293 sales@molnova.com 中国 4196 58
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上海杰瑞兴生物医药科技有限公司 17721492509 643638326@qq.com 中国 5347 58
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED +undefined-21-51877795 ivan@atkchemical.com 中国 32480 60
Shanghai Hengmao New Materials Technology CO., LIMITED +86-0086-1773693-3208 +8617736933208 1137059254@qq.com 中国 9287 58
Wuhan BJM Pharm Inc +86-027-5234-1919 +8613545198479 sales03@benjaminpharmchem.com 中国 667 58
LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
Zibo Hangyu Biotechnology Development Co., Ltd +86-0533-2185556 +8617865335152 Mandy@hangyubiotech.com 中国 11001 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8475 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 support@targetmol.com 美国 19973 58
河南奥创化工有限公司 +86-0371-63689365 +8618638391208 sales@aochuangchem.com 中国 9425 58
Nanjing Doge Biomedical Technology Co., Ltd +86-25-58227606 +86-15305155328 sales@dogechemical.com 中国 4128 58
Shenzhen Shengda Pharmaceutical co Limited 755-85269922 +8613424394241 sales@shengdapharm.com 中国 310 58
Biochempartner 0086-13720134139 candy@biochempartner.com 中国 967 58
 

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