6-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶性质、用途与生产工艺
6-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶是一种7-氮杂吲哚。6-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶是氮杂吲哚类化合物中研究的最为广泛的一种,6-氯-7-氮杂吲哚为新型抗肿瘤药物的重要中间体。
生产方法
实施例96步骤C:6-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶的合成。将6-氯-吡咯并[2,3-B]吡啶-1-羧酸乙酯(400mg,1.78mmol)溶于甲醇(35mL)中,随后加入1N氢氧化钠溶液(13mL)。反应混合物在室温下搅拌6小时。反应完成后,通过旋转蒸发仪除去溶剂。残余物用饱和碳酸氢钠溶液中和,过滤收集沉淀物。沉淀物用水洗涤后,通过真空泵干燥,得到目标产物6-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶(260mg,1.71mmol,收率96%)。质谱(电喷雾正离子模式):m/e = 153.1([M+H]+);液相色谱保留时间:2.85分钟。
参考文献:
[1] Patent: WO2005/28475, 2005, A2. Location in patent: Page/Page column 175
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[5] Patent: WO2016/112088, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0447
6-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶
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