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五味子醇乙

植物提取物 生药资源 含量测定 代谢及脑内分布 代谢转化

CAS号: 58546-54-6
英文名称: Gomisin A
英文同义词: D01752;TJN-101;GOMISIN A;Besigomsin;BESIGOMISIN;wuweizichunb;SCHIZANDROL B;SCHISANDROL B;wuweizialcoholb;Besigomsin (jan/inn)
中文名称: 五味子醇乙
中文同义词: 灰树花;戈米辛A;贝西冈新;五味子醇;五味子酯A;五味子醇甲;五味子醇乙(标准品);五味子醇乙(戈米辛A);五味子醇乙, 来源于五味子;五味子醇乙 (五味子醇B )
CBNumber: CB8374224
分子式: C23H28O7
分子量: 416.46
MOL File: 58546-54-6.mol
五味子醇乙化学性质
熔点 : 88.5°C
沸点 : 454.79°C (rough estimate)
密度 : 1.1772 (rough estimate)
折射率 : 1.5300 (estimate)
安全信息
安全说明 : 24/25

五味子醇乙 化学药品说明书


安神胶囊— 五味子醇甲的测定—高效液相色谱法|药物分析方法信息
五味子配方颗粒—五味子醇甲的含量测定—高效液相色谱法|药物分析方法信息

五味子醇乙 性质、用途与生产工艺

植物提取物
五味子醇甲又称五味子素,是从木兰科植物中华五味子的种子中提取的一种木脂素类生物醇。具有安定、抗惊及脑保护作用,这些作用与脑内多巴胺神经递质有一定联系。给醇甲(60,100mg/kg,ip)后1小时可明显延长小鼠戊巴比妥钠及巴比妥钠的睡眠时间,并可使阈下戊巴比妥钠睡眠剂量的动物进入睡眠。腹腔注射五味子醇甲100mg/kg,可明显延缓蒙古沙鼠全脑缺血(二侧颈动脉结扎)的死亡时间,减少死亡率。
生药资源
五味子科五味子属植物全世界约有25种,主要分布于东亚,少数分布于美洲东南部。叶椭圆形至宽椭圆形,或倒卵形,少近圆形,长5~11cm,宽2.5~6.5cm。花单性异株,单生或簇生,花梗细长柔软;花被片6~9,椭圆形至长圆状长倒卵形,外面近淡绿色,内面淡黄色至橙红色,芳香;雄蕊多数;雌蕊群心皮30~50,覆瓦状排列于花托上,渐伸长,聚合果熟时红色。小浆果球形,肉质,深红色。五味子含五味子醇 (Schisandrol)、五味子素即五味子醇甲 (Schizandrin)、五味子醇乙即戈米辛(Aomisin)A、五味子甲素即去氧五味子素 (Aeoxyschizandrin)、五味子乙素即r-五味子素(r-Schizandrin)、五味子丙素即伪r-五味子素, 亦即戈米辛(Aomisin) N、五味子酚(Schisanhenol)、五味子酯甲 (Schisantherin A)、五味子酯乙等。
我国是本属植物分布的中心,我国有五味子属植物18种,其中药用的约13种,中国药典收载五味子或华中五味子Schisandra sphenanthera Rehd. etWils。
五味子生长于山地杂木林中,分布于辽宁的辽东、辽南、辽西,北京的怀柔、门头沟,河北的北部地区。
华中五味子生于较湿的阔叶林或灌木丛中,分布于陕西的宝鸡、陇县、河南的嵩县、信阳及豫西地区,四川、云南、江苏。
五味子果实图片
含量测定
(1) 色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,甲醇-水 (65:35) 为流动相,检测波长为250nm;理论板数按五味子醇甲峰计算,不低于2000,五味子醇甲色谱峰保留时间约为7.5min。
(2) 对照品溶液的配制:称取五味子醇甲对照品适量,精密配成0.3mg/ml的甲醇溶液。
(3) 样品溶液的制备:取五味子果实粉末约0.25g,精密称定,置具塞瓶中,精密加甲醇20ml,密塞,超声处理20min,放至室温,滤过,弃去初滤液,取续滤液作为供试品溶液。
(4) 测定:分别精密吸取对照品溶液与样品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,计算即得。
(5) 五味子醇甲色谱峰图如下:
五味子醇甲色谱峰
代谢及脑内分布
五味子醇甲的测定用薄层紫外扫描法。大鼠口服醇甲后,胃肠吸收快,口服4小时后仅存5.3%,(t1/2=55.8分钟),静注后药时曲线分析t1/2α=1.44分钟,t1/2β=42.14分钟,Vd=3.60L/kg,组织分布以肺浓度最高,其次为肝,心,脑,肾,脾及肠最低。醇甲排泄较快,主要由尿排出。
脑内分布以下丘脑,纹状体,海马浓度最高,其次为低位脑干及间脑,大脑皮层和小脑浓度较低,醇甲的快速出现中枢作用,与药物迅速吸收和通过血脑屏障相符合。醇甲有明显致木僵和安定作用,已知木僵与纹状体密切相关,精神药物的作用与纹状体、海马、下丘脑有关,醇甲的脑内分布以下丘脑、纹状体、海马最高,可能与其中枢作用有某些联系。
代谢转化
采用大鼠肝微粒体体外代谢法对五味子醇甲的代谢转化进行了研究。应用梯度洗脱——反相HPLC,结合二级管阵列检测器检测、质谱、核磁仪对体外代谢产物鉴定五味子醇甲的主要的三个代谢产物为:7,8-顺二羟基五味子醇甲、7,8-顺二羟基-2-去甲基五味子醇甲及7,8-顺二羟基-3-去甲基五味子醇甲。大鼠灌胃五味子醇甲后,尿样及胆汁中代谢产物的图谱基本上与体外代谢法结果相一致。
五味子醇乙 上下游产品信息
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