AG-879
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- CAS号:
- 148741-30-4
- 英文名:
- TYRPHOSTIN AG 879
- 英文别名:
- AG 879;CS-2772;AG-879 100MG;AG 879;AG-879;TYRPHOSTIN 879;TYRPHOSTIN AG 879;Tyrphostin AG 879 (AG 879);TYRPHOSTIN AG 879 USP/EP/BP;AG 879 - CAS 148741-30-4 - Calbiochem;α-cyano-(3,5-di-t-butyl-4-hydroxy)thiocinnamide
- 中文名:
- AG-879
- 中文别名:
- TYRPHOSTIN AG 879 酪氨酸激酶的抑制剂;TRKA磷酸化抑制剂(TYRPHOSTIN AG 879);(E)-2-氰基-3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙-2-烯硫酰胺
- CBNumber:
- CB8383710
- 分子式:
- C18H24N2OS
- 分子量:
- 316.46
- MOL File:
- 148741-30-4.mol
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AG-879化学性质
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沸点:
-
432.7±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.127±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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DMSO: at 26 mg/mlsoluble
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酸度系数(pKa):
-
9.63±0.70(Predicted)
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形态:
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Orange-yellow solid
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颜色:
-
Yellow
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稳定性:
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Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
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AG-879性质、用途与生产工艺
Tyrphostin AG 879是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制ErbB-2(IC50=1μM)，TrkA磷酸化(IC50=10 μM)，和VEGF受体FLK-1(IC50=1μM)。还可以抑制RAS细胞中ETK活性(IC50=5nM)和PAK1激酶活性，并抑制RAS诱导的恶性转化。另外，tyrphostin AG 879抑制schwannoma细胞中IL-6诱导的STAT3酪氨酸磷酸化并显著抑制NGF和P92的活性。Tyrphostin AG 879抑制人前列腺癌细胞LNCaP C-81中ErbB-2和MAPK活性，并导致前列腺分泌抗（PSA）分泌的显著下降。Tyrphostin AG 879还可以显著降低非神经癌细胞的增殖并伴随细胞凋亡的增长，在移植入平滑肌肉瘤和早幼粒细胞性白血病细胞的免疫抑制小鼠中tyrphostin AG 879可减小肿瘤大小。
黄色粉末，溶于DMSO (up to 100 mM)。
Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
| Target | Value |
HER2-Neu
(Cell-free assay)
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1.0 μM
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Trk
(Cell-free assay)
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10 μM
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AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。 AG879(10 nM)阻断PAK1的活化，并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化，以及ERK与PAK1的联合。 AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量，并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂，已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，横纹肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中，AG879(20 μM)显著减少细胞增殖，并使细胞凋亡不同程度地增加。
在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内，AG879(2 mg)减少肿瘤生长。携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中，AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤，并且显著减少生长中肉瘤的大小。
AG-879
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-20878 | Tyrphostin AG 879 | | 1 mg | 200元 |
| 2024/01/25 | HY-20878 | AG-879
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | 5mg | 500元 |
AG-879
生产厂家
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- Tyrphostin AG 879 (AG 879)
- AG 879 - CAS 148741-30-4 - Calbiochem
- AG 879;AG-879
- CS-2772
- (E)-3-AMINO-2-[(3,5-DITERT-BUTYL-4-OXOCYCLOHEXA-2,5-DIEN-1-YLIDENE)METHYL]-3-SULFANYLPROP-2-ENENITRILE
- 2-CYANO-3-(3,5-DI-TERT-BUTYL-4-HYDROXYPHENYL)PROP-2-ENETHIOAMIDE
- (E)-2-Cyano-3-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)prop-2-enethioamide
- 2-Propenethioamide,3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (2E)-
- (E)-3-[3,5-Bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-2-propenethioamide
- (2E)-3-[3,5-Bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-2-propenethioamide
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- TYRPHOSTIN AG 879
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- AG-879 100MG
- 2-Propenethioamide, 3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (E)-