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盐酸倍他司汀

盐酸倍他司汀, 5579-84-0, 结构式
盐酸倍他司汀
CAS号:
5579-84-0
英文名:
Betahistine dihydrochloride
英文别名:
Betahistine Di HCl;BETAHISTINE HYDROCHLORIDE;PT-9;Serc;Betaserc;Microser;SinMenier;BetahistineHCl;Betahistine 2 hcl;Betahistine dihydroc
中文名:
盐酸倍他司汀
中文别名:
培他定;抗眩定;抗旋定;抗旋宁;倍他啶;培他组定;盐酸培他定;倍他司汀盐;盐酸倍他司汀;倍他司汀盐酸盐
CBNumber:
CB8390055
分子式:
C8H14Cl2N2
分子量:
209.12
MOL File:
5579-84-0.mol

盐酸倍他司汀化学性质

熔点:
150-154 °C
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Very soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in 2propanol.
形态:
powder
颜色:
Pale Yellow
稳定性:
Hygroscopic
InChI:
InChI=1S/C8H12N2.2ClH/c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8;;/h2-4,6,9H,5,7H2,1H3;2*1H
InChIKey:
XVDFMHARQUBJRE-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C1(CCNC)=NC=CC=C1.Cl.Cl
CAS 数据库:
5579-84-0(CAS DataBase Reference)
安全信息
安全说明: 24/25
WGK Germany: 3
RTECS号: UT2969000
海关编码: 29333990

盐酸倍他司汀性质、用途与生产工艺

组胺类扩张血管药物

盐酸倍他司汀又称抗眩宁、培他啶,为组胺H1受体激动剂,属组胺类扩张血管药物,具有扩张毛细血管,改善微循环作用,能增加脑血流量及内耳血流量,能松弛内耳毛细血管前括约肌,可消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭塞感。主要用于治疗梅尼埃病(一种特发性内耳疾病),急、慢性缺血性脑血管疾病,也用于治疗脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、头昏、耳鸣、耳聋、内耳眩晕症等,对多种原因的头痛均有缓解作用,对褥疮也有明显疗效。
倍他司汀盐酸盐对毛细血管的扩张作用与组胺相似,但不增加其通透性,能显著增加脑和内耳血流量,消除内淋巴水肿,直接抑制前庭神经核多触突Ⅰ型神经元产生的大量冲动,从而消除梅尼埃综合征的眩晕、耳鸣和耳闭等症状。该药也有轻微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滞度和利尿作用。

组胺类扩张血管药物

盐酸倍他司汀又称抗眩宁、培他啶,为组胺H1受体激动剂,属组胺类扩张血管药物,具有扩张毛细血管,改善微循环作用,能增加脑血流量及内耳血流量,能松弛内耳毛细血管前括约肌,可消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭塞感。主要用于治疗梅尼埃病(一种特发性内耳疾病),急、慢性缺血性脑血管疾病,也用于治疗脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致直立性眩晕、头昏、耳鸣、耳聋、内耳眩晕症等,对多种原因的头痛均有缓解作用,对褥疮也有明显疗效。
倍他司汀盐酸盐对毛细血管的扩张作用与组胺相似,但不增加其通透性,能显著增加脑和内耳血流量,消除内淋巴水肿,直接抑制前庭神经核多触突Ⅰ型神经元产生的大量冲动,从而消除梅尼埃综合征的眩晕、耳鸣和耳闭等症状。该药也有轻微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滞度和利尿作用。
盐酸倍他司汀结构式
图1为盐酸倍他司汀结构式

药理作用

盐酸倍他司汀对脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环,并降低全身血压,此外能增加耳蜗和前庭血流量,从而消除内耳性眩晕,耳鸣和耳闭感,还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压,并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用,能延长大白鼠体外血栓形成时间,还有轻微的利尿作用。

药代动力学

口服后在人体内很快被吸收,大部分以代谢物形式在尿中排出,犬口饲后尿中曾检出代谢物(2-吡啶基)乙酸。LD50大鼠(口服)3.04g/kg。

应用

盐酸倍他司汀主要用于美尼尔氏综合征,血管性头痛及脑动脉硬化,并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;对高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。

用法用量

1.肌注:成人每次2~4mg,每日2次。
2.静滴:用于急性缺血性脑血管病,成人每日20mg,加入5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液500ml中(滴速30滴/min)滴入。

注意事项

1.消化性溃疡、支气管哮喘、褐色细胞瘤及孕妇慎用。
2.老年人使用注意调节剂量。
3.勿与组织胺类药物配用。
4.儿童忌用。

不良反应

盐酸倍他司汀可能引起的不良反应有恶心、头晕、头胀、嗜睡、出汗、心悸、皮肤瘙痒等。偶可引起过敏反应,以药疹多见。

化学性质 

白色或类白色结晶或结晶性粉末。

用途 

盐酸倍他司汀可用于治疗内耳眩晕症(即美尼尔综合症)、脑动脉硬化、脑供血不足以及高血压引起的眩晕、呕吐与耳鸣。

盐酸倍他司汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸倍他司汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0524ABetahistine dihydrochloride1 g200元
2024/01/25HY-B0524ABetahistine dihydrochloride5 g450元

盐酸倍他司汀 生产厂家

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