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硫酸博莱霉素

硫酸博莱霉素, 9041-93-4, 结构式
硫酸博莱霉素
CAS号:
9041-93-4
英文名:
Bleomycin sulfate
英文别名:
BLEOMYCIN SULPHATE;BLENOXANE;Bleomycin Sulfate (mixture);BLEOMYCIN SULFATE CELL CULTURE TESTED;BLEO;BLEXANE;Bleolem;BLEOcell;BLEO cell;BLEO-cell
中文名:
硫酸博莱霉素
中文别名:
争光霉素;博来霉素;硫酸博莱霉素;硫酸博来霉素;硫酸争光霉素;博莱霉素硫酸盐;博莱霉素复合物;硫酸博莱霉素微粉;硫酸博菜毒素微粉;博来霉素,争光霉素
CBNumber:
CB8412175
分子式:
C110H168N34O46S7
分子量:
2927.17
MOL File:
9041-93-4.mol

硫酸博莱霉素化学性质

熔点:
200-204°C (dec.)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
H2O: 20 mg/mL
形态:
powder
颜色:
white
水溶解性:
Soluble in water or DMSO
Merck:
14,1318
稳定性:
Stable for 1 year from the date of purchase. Solutions in distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库:
9041-93-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: T,Xi
危险类别码: 46-40-36/37/38-63
安全说明: 53-36/37-45-36-26
WGK Germany: 3
RTECS号: EC5991990
F: 10
海关编码: 2941906000

硫酸博莱霉素性质、用途与生产工艺

生物活性

Bleomycin Sulfate (NSC125066)硫酸博来霉素是一种糖肽类抗生素,也是一种鳞状细胞癌(SCC)抗癌剂,在UT-SCC-19A细胞中IC50为4 nM。

体外研究

UT-SCC-12A和 UT-SCC-12B均对Bleomycin sulfate耐药,IC50分别为14.2 nM 和13 nM。肺泡巨噬细胞与0.01 μg/mL到1μg /mL Bleomycin sulfate培养18小时显著比巨噬细胞单独培养分泌更多的成纤维细胞生长因子。Bleomycin sulfate刺激的巨噬细胞持续产生大量成纤维细胞生长因子,即使在移去Bleomycin sulfate,用新鲜培养基(不含Bleomycin sulfate)取代之后,该作用依然存在。Bleomycin sulfate刺激肺泡巨噬细胞导致的纤维素生长因子分泌被环己酰亚胺,和5-脂氧合酶抑制剂NDGA(去甲二氢愈创木酸)和BW755c抑制,表明其不仅需要蛋白质合成,也需要花生四烯酸代谢的5-脂氧合酶途径活性完全表达。 Bleomycin sulfate (400 µg/mL)培养24小时,降低NTera-2细胞的活性,增加caspase-3,-8和-9的活性,增加Bax和细胞质细胞色素C水平,并降低Bcl-2水平。对于不稳定性畸变,Bleomycin sulfate对ADIPO-P2细胞的致染色体断裂作用在处理后至少持续10天。此外,暴露于Bleomycin sulfate的细胞处理10天后,端粒融合体的外观表明Bleomycin sulfate能够诱导延迟的端粒失稳。

体内研究

Bleomycin sulfate处理后第7天,NOX-/- 的BALf中CD45+细胞是WT的1.7倍多,其中57%为Mf,第21天,在WT中减少到67%,在NOX-/-中减少到83%。

化学性质 

博来霉素含有若干性质近似的组分,为弱碱性物质。易溶于水、甲醇,微溶于乙醇,几乎不溶于丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚。含铜离子时呈蓝绿色,去铜离子后为白色粉末。

用途 

该品广谱抗肿瘤药。对鳞癌,包括头颈部、皮肤、食道、肺、宫颈、阴茎和甲状腺等癌肿以及恶性淋巴瘤等有效。对脑瘤、恶性黑色素瘤和纤维肉瘤等也具有一定疗效。

用途 

作为选择剂推荐浓度10-100微克/毫升。 博来霉素用作转化细胞的选择剂,特别是对于植物细胞的转化。推荐使用浓度10-100克/毫升。它也可以用来诱发肺纤维化上皮细胞凋亡

生产方法 

该品是从轮枝链霉菌(Str.Verticillus)提取的,我国从放线菌的72号分离出同样的抗生素。生产过程为三级发酵,培养基为淀粉,葡萄糖、黄豆饼粉、酵母粉、玉米浆,氯化钠,硫酸锌,硫酸铜,磷酸二氢钾,发酵过程中每8小时补一次葡萄糖母液,控制发酵液残糖在1%左右,待pH回升开始每8h补玉米浆,每次补入量为0.5%,博来霉素发酵中间不产生泡沫,因此不需加消沫油。提炼过程利用博来霉素在水溶液中能解离成阳离子的特性,用弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行分离,提限,在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯为螯合剂,或以硫化氢去除铜离子,反复用丙酮沉淀,精制后过滤,真空干燥得成品。

类别

有毒物质

毒性分级

高毒

急性毒性

腹腔-大鼠 LD50: 240 毫克/公斤; 腹腔-小鼠LD50: 210 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒硫氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂

硫酸博莱霉素 上下游产品信息

上游原料

下游产品

硫酸博莱霉素 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17565Bleomycin sulfate5 mg813元
2024/01/25HY-17565硫酸博莱霉素
Bleomycin sulfate
9041-93-410mg1302元

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