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阿米洛利

阿米洛利, 1428-95-1, 结构式
阿米洛利
CAS号:
1428-95-1
英文名:
5-(N,N-HEXAMETHYLENE)-AMILORIDE
英文别名:
hma;Amilo;5-HMA;HMA-5;amipromizide;Hexamethyleneamiloride;5-(N,N-HEXAMETHYLENE)-AMILORIDE;AMILORIDE,5-(N,N-HEXAMETHYLENE)-;HMA (5-(N,N-Hexamethylene)amiloride);5-(N,N-HEXAMETHYLENE)-AMILORIDE USP/EP/BP
中文名:
阿米洛利
中文别名:
阿米洛利;阿米洛利溶液,100PPM;5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利
CBNumber:
CB8418632
分子式:
C12H18ClN7O
分子量:
311.77
MOL File:
1428-95-1.mol

阿米洛利化学性质

熔点:
224-225 °C
密度:
1.63±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMF: 3mg/mL; DMSO: 10mg/mL; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2mg/mL
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
8.81±0.46(Predicted)
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 23/24/25
安全说明: 22-36/37/39-45
危险品运输编号: 2811
WGK Germany: 3
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III

阿米洛利性质、用途与生产工艺

适应症

主要治疗水肿性疾病,亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。

药代动力学

口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6~9小时,单次口服起效时间为2小时,血清浓度达峰时间为3~4小时,有效持续时间为6~10小时,约50%以原型药从小便中排泄,40%在72小时内随粪便排出。

药物相关作用

1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
2)雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
3)非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
5)多巴胺加强本药的利尿作用。
6)与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
7)且不宜与共他保钾利尿药或钾盐合用。与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾20mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
9)本药使地高辛半衰期延长。
10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。  

生物活性

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。

靶点

Na + /H + exchanger
EC50: 3.91 μM (MHV replication), 1.34 μM (HCoV229E replication)

阿米洛利 上下游产品信息

上游原料

下游产品

阿米洛利 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-1280675-(N,N-Hexamethylene)-amiloride1 mg454元
2024/01/25HY-128067阿米洛利
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride
1428-95-110mM * 1mLin DMSO550元

阿米洛利 生产厂家

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