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氯甲苯噻嗪

降血压药 不良反应与副作用

CAS号: 364-98-7
英文名称: DIAZOXIDE
英文同义词: Eudemine;Sch-6783;mutabase;srg95213;dizoxide;hyperstat;NSC-64198;proglicem;DIAZOXIDE;Diazoxided
中文名称: 氯甲苯噻嗪
中文同义词: 降压嗪;二氮嗪;氯甲苯噻嗪;氯甲苯噻嗪(二氮嗪);氯甲苯噻嗪/二氮嗪/降压嗪/;7-氯-3-甲基-2氢-1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物;7-氯-3-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪 1,1-二氧化物
CBNumber: CB8426893
分子式: C8H7ClN2O2S
分子量: 230.67
MOL File: 364-98-7.mol
氯甲苯噻嗪化学性质
熔点 : >310°C
密度 : 1.3767 (rough estimate)
折射率 : 1.6300 (estimate)
储存条件 : Store at RT
溶解度 : 0.1 M NaOH: soluble
酸度系数(pKa): pKa 8.5 (Uncertain)
形态: neat
水溶解性 : Soluble in 0.1M NaOH. Insoluble in water or in methanol.
最大波长(λmax): 268nm(MeOH)(lit.)
Merck : 14,3004
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 22-36/37/38
安全说明 : 22-26-36
WGK Germany : 3
RTECS号: DK8185000
海关编码 : 2934990002

氯甲苯噻嗪 化学药品说明书


二氮嗪|药物应用信息

氯甲苯噻嗪 性质、用途与生产工艺

降血压药
氯甲苯噻嗪又称二氮嗪、速降平、降压嗪,是一种降血压药,具有噻嗪类利尿药的基本结构,但无利尿作用。直接扩张小动脉,对静脉无明显作用。可能通过激活ATP敏感的钾通道,使动脉平滑肌细胞超极化,产生平滑肌舒张作用,降低外周血管阻力,使血压下降。降压的同时心率加快,心排出量不降低。但血压下降可反射性地兴奋交感神经,导致心动过速、心肌收缩力加强、心输出量增加,部分抵消了药物的降压效果,并可加重心脏负担,诱发或加重心绞痛,还使肾素分泌增加,继发地使醛固酮分泌增加,导致水钠潴留。可合并应用b受体阻断药和利尿药加以纠正。适用于高血压危象的急救,也用于升血糖、幼儿特发性低血糖症,由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。
不良反应与副作用
1,长期服用降压嗪会出现很多的不适应症,如主要有水钠潴留,高尿酸血症,过敏反应反射性引起心脏兴奋而诱发心绞痛、心悸、暂时性房性或室性心律失常、头痛、皮肤发红等。心力衰竭、夹层动脉瘤、心绞痛、心肌缺血和心肌梗塞等心血管疾病,因此,不建议患者长期服用。
2,充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。
3,引起高血糖是由于二氮嗪可抑制胰岛β细胞分泌胰岛素所致,为防止血糖上升,可使用胰岛素或口服降糖药,以控制血糖。
4,用药后可能出现一过性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感、听觉异常、静脉灼痛感等。
5,长期口服氯甲苯噻嗪,不良反应有锥体外系症侯群、多毛症等。
6,本品不宜与其他药物及输液配伍。
化学性质 
白色或类白色结晶性粉末。熔点330-331℃。溶于乙醇,微溶于丙酮、氯仿、甲醇,不溶于水,易溶于氢氧化钠溶液。无臭,味微苦。
用途 
速效降压药。该品可使高血压患者卧、立位血压下降,为高血压危象患者急救药。临床使用时需同时使用利尿剂。充血性心力衰竭、糖尿病和肾机能不全的重型高血压患者忌用。
生产方法 
由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺经高温环合而得。环合反应在250-260℃进行,搅拌15min。然后冷却,待物料凝固后研细,用乙醇洗涤,得二氮嗪粗品。用40倍量的80%乙醇重结晶,得成品。
氯甲苯噻嗪 上下游产品信息
上游原料
苯磺酰胺
下游产品
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