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盐酸万乃洛韦

盐酸万乃洛韦, 124832-27-5, 结构式
盐酸万乃洛韦
CAS号:
124832-27-5
英文名:
Valacyclovir hydrochloride
英文别名:
VALACYCLOVIR;VALACICLOVIR HCL;VALACICLOVIR HYDROCHLORIDE;Valtrex;Valacyclovir hydrochloride hydrate;256U;VALACV;BW 256;Zelitrex;BW 256U87
中文名:
盐酸万乃洛韦
中文别名:
万萘洛韦;发昔洛韦;盐酸伐昔洛;盐酸阿昔洛韦;盐酸万乃洛韦;伐昔洛韦盐酸盐;缬阿昔洛韦盐酸盐;伐昔洛韦相关杂质;盐酸伐昔洛韦水合物;盐酸伐昔洛韦无水物
CBNumber:
CB8430566
分子式:
C13H21ClN6O4
分子量:
360.8
MOL File:
124832-27-5.mol

盐酸万乃洛韦化学性质

熔点:
170-172°C
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
H2O: >20mg/mL
形态:
solid
颜色:
white
最大波长(λmax):
253nm(H2O)(lit.)
Merck:
14,9899
稳定性:
Hygroscopic
CAS 数据库:
124832-27-5(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xi,Xn
危险类别码: 36/37/38-22
安全说明: 26-36-24/25
危险品运输编号: 3077
WGK Germany: 3
海关编码: 29335990

盐酸万乃洛韦性质、用途与生产工艺

简介

盐酸伐昔洛韦化学名称为:L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙酯盐酸盐,盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,是阿昔洛韦的体前药。进入体内后立即水解成阿昔洛韦发挥药效,用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒引起的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。

作用

盐酸伐昔洛韦水合物是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,是阿昔洛韦的体前药。进入体内后立即水解成阿昔洛韦发挥药效,用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒引起的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。

药代动力学

盐酸伐昔洛韦水合物口服给药后在体内水解成阿昔洛韦,阿昔洛韦进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过两种方式抑制病毒复制:一是干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒复制;二是在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。盐酸伐昔洛韦的抗病毒活性优于阿昔洛韦,并且其代谢物在体内没有积蓄现象。

制备

1)在500ml洁净干燥的反应瓶内加入二环己基碳化二亚胺(DCC)81g、DMF100g和阿昔洛韦54g,搅拌使其全溶,升温至60℃,搅拌下加入HOBt10.8g和CBZ-L-缬氨酸64.8g,保温反应约2.5小时,HTLC检测反应液中阿昔洛韦含量小于0.5%,结束反应,过滤除去生成的固体杂质,滤液在60℃下减压浓缩,加水540g,0℃养晶2h,过滤,干燥得白色固体CBZ-L-伐昔洛韦91.8g,收率为170%。

2)在500ml洁净的反应瓶内加入无水乙醇150g,搅拌加入CBZ-L-伐昔洛韦46g、甲酸8.1g和甲酸钠2.4g,溶解完全后,加入钯-聚乙烯亚胺2.9g,升温至70℃,保温反应3h,过滤,向滤液滴加0.1mol盐酸溶液约10.6g调pH值至5.2,加入活性碳1.2g脱色20分钟,滤液过滤至结晶瓶后,向结晶瓶中缓慢滴加95%乙醇约94g至混浊,加入晶种,养晶30min,继续滴加95%乙醇164g,滴加结束后,养晶1h,过滤,用适量95%乙醇洗涤滤饼,干燥得产品盐酸伐昔洛韦35.7g,收率为77.6%,经HPLC检测,产品含量为99.2%。

用途 

用于抗病毒、抗肝炎等

用途 

用作抗病毒药

盐酸万乃洛韦 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸万乃洛韦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17425AValacyclovir hydrochloride5 mg281元
2024/01/25HY-17425A盐酸万乃洛韦
Valacyclovir hydrochloride
124832-27-510mg450元

盐酸万乃洛韦 生产厂家

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武汉梦奇科技有限公司 027-83232706 15871702139 3454407469@qq.com 中国 662 58
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