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卷曲霉素

卷曲霉素, 11003-38-6, 结构式
卷曲霉素
CAS号:
11003-38-6
英文名称:
CAPREOMYCIN
英文同义词:
capastat;capostatin;capromycin;CAPREOMYCIN;kapreomycin;CAPREOMYCINE;CaproMycin, Caprolin, Capastat, Capostatin, L 29275
中文名称:
卷曲霉素
中文同义词:
结核霉素;卷曲霉素;卷须霉素;硫酸卷须霉素
CBNumber:
CB8471646
分子式:
C50H88N28O15
分子量:
1321.41232
MOL File:
11003-38-6.mol

卷曲霉素化学性质

酸度系数(pKa):
pKa in 66% aq DMF: 6.2, 8.2, 10.1, 13.3(at 25℃)
安全信息

卷曲霉素性质、用途与生产工艺

多肽类抗生素

卷曲霉素又称卷须霉素、结核霉素,是由一种卷曲链丝菌的培养基中提取出的多肽类抗生素,内含卷曲霉素Ⅰ约占85%,卷曲霉素Ⅱ约15%。对结核杆菌和其他分枝杆菌有明显的抑菌作用。抗结核作用弱于异烟肼、链霉素、利福平,但比卡那霉素、紫霉素强。与紫霉素、卡那霉素、新霉素之间有交叉耐药性;而与链霉素或环丝氨酸之间无交叉耐药性。单用易产生耐药菌株,与异烟肼、对氨基水杨酸钠或乙胺丁醇联合应用则疗效较好。口服吸收差。肌内注射迅速移行到全身。tmax为1~2h。临床主要用作结核病治疗的二线药物,特别适用于对一线药物有耐药性或不能耐受的结核病人。一般与其他抗结核药物合用以提高疗效,并能使细菌的耐药性延缓发生。
注射用硫酸卷曲霉素
图1为注射用硫酸卷曲霉素。

药代动力学

本品口服不吸收,须注射给药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,但不能透入脑脊液。肌注1g后1~2小时达血药峰浓度(Cmax),为20~40mg/L。血消除半衰期为3~6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出,12小时内经尿排出给药量的50%~60%;少量可经胆汁排出。肾功能损害患者清除半衰期延长,血清中可有卷曲霉素蓄积。

适应证

卷曲霉素主要用作肺结核病治疗的二线药物,特别适用于对一线药物(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)有耐药性或不能耐受的结核病人。一般与其他抗结核药物合用以提高疗效,并能使细菌的耐药性延缓发生。以上信息由Chemicalbook的瑶瑶编辑整理(2015-09-18)。

毒性

卷曲霉素对第八对脑神经有毒性作用,即听神经损害,且有蛋白尿、低钾血症,偶可发生过敏反应。由于其肾毒性较链霉素略大,肾功能不全及老年患者慎用。

用法用量

临用时,加氯化钠注射液使溶解。深部肌内注射,成人一日1g,持续60~120日,而后每周2~3次,每次1g;现多主张每次0.75g,每日1次。

不良反应

1.本品具显著肾毒性,表现为肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等,用药期间需监测肾功能和尿常规。
2.对第Ⅷ对脑神经有损害,一般在用药至2~4月时可出现前庭功能损害,而听觉损害则较少。
3.有一定神经肌肉阻滞作用。
4.皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。

药物相互作用

1. 与氨基糖苷类合用,可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性,发生听力减退,可能是暂时性的,停药后仍可继续进展至耳聋,往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻痹,用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。
2. 与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性,同用时需定期进行听力和肾功能测定。
3. 抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺,与本品合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。
4. 与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用,因此在合用的当时或合用后,需调整抗肌无力药的剂量。
5. 甲氧氟烷或多黏菌素类注射剂与本品同时或先后应用时,肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加,故应避免合用;神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹;在外科手术过程中或手术后本品与两者合用时亦应谨慎,用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。
6. 本品与阿片类镇痛药合用时,两者的中枢呼吸抑制作用可能相加,导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹,必须密切观察和随访。

注意事项

1.听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。
2.用药期间应注意检查:
(1) 听力测定每周1~2次,最好作电测听检查,每月1次。
(2) 定期作前庭功能及肾功能测定,尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者,每周1~2次,如尿素氮30mg/100mL以上需减量或停药。
(3) 肝功能测定,尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。
(4) 血钾浓度测定:用药前、治疗中每月测定一次。
3.对诊断的干扰:酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低;血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。
4.失水患者,由于血药浓度增高,可能增加毒性反应。
5.本品单用时细菌可迅速产生耐药,故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。
6.本品与卡那霉素有交叉耐药性,但与其他抗结核药无交叉耐药性。
7.用药2~3周后如病情好转,仍需继续用完整个疗程。
8.注射本品时需作深部肌内注射,注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇禁用本品。2.哺乳期妇女禁用本品,如确有指征应用时需停止授乳。

儿童用药

尚不明确,但不推荐在儿童患者中使用本品。

老人用药

老年人肾功能呈生理性减退,需根据肾功能调整剂量。

卷曲霉素硫酸盐

卷曲霉素硫酸盐又名抗结核霉素硫酸盐,是由缠绕链霉菌Str.capreolus所产生的一种抗结核菌肽类抗生素。由四种多肽组成,卷曲霉素IAC25 H44N14O8·2H2SO4,卷曲霉素IBC25H44N14O7· 2H2SO4和ⅡA、ⅡB所组成,但临床上应用的主要是IA和IB。为白色或带黄色的粉末,无臭,无味。易溶于水,不溶于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂。它对结核杆菌有明显的抑制作用,但对其它细菌无效,主要用于空洞型肺结核患者。对第八对脑神经和肾脏有毒性作用。

化学性质 

固体粉末。溶于水,不溶于多数有机溶剂,在pH4-8的水溶液中稳定,强酸性和强碱溶液中不稳定。其硫酸盐([1405-37-4])为白色至淡黄色粉末。

用途 

该品系碱性环状多肽,由卷曲霉素ⅠA、ⅠB、Ⅱ A 和Ⅱ B等四种多肽组成,临床应用的主要是ⅠA和 ⅠB。该品对结核杆菌的抑菌作用是链霉素、对氨水杨酸、乙氨丁醇的1/2,是异烟肼的1/10。临床主要用于具有可逆病变的各型肺结核杆菌或空洞的患者。

生产方法 

该品产生菌是卷曲链霉菌,发酵操作得到发酵液,采弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行提纯、浓缩,再经强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂脱盐,弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂脱色,薄膜浓缩。浓缩液经脱色、除热源、无菌过滤、喷雾干燥即得成品。

卷曲霉素 上下游产品信息

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卷曲霉素 生产厂家

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