RMC-4550
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- CAS号:
- 2172651-73-7
- 英文名:
- 2172651-73-7
- 英文别名:
- (3-((3S,4S)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methylpyrazin-2-yl)methanol;RMC-4550 (RMC4550);RMC-4550;RMC 4550;RMC4550;Inhibitor,RMC-4550,inhibit,RMC4550,RMC 4550,Phosphatase;3-[(3S,4S)-4-Amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl]-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methylpyrazine-2-methanol;2-Pyrazinemethanol, 3-[(3S,4S)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl]-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methyl-;RMC-4550【[3-[(3~{S},4~{S})-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl]-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methylpyrazin-2-yl]methanol】
- 中文名:
- RMC-4550
- 中文别名:
- 化合物RMC-4550;3-[(3S,4S)-4-氨基-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-6-(2,3-二氯苯基)-5-甲基-2-吡嗪甲醇;3-[(3S,4S)-4-氨基-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基]-6-(2,3-二氯苯基)-5-甲基吡嗪-2-甲醇;(3-((3S,4S)-4-氨基-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基)-6-(2,3-二氯苯基)-5-甲基吡嗪基)甲醇
- CBNumber:
- CB84804561
- 分子式:
- C21H26Cl2N4O2
- 分子量:
- 437.36
- MOL File:
- 2172651-73-7.mol
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RMC-4550化学性质
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沸点:
-
594.3±50.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO:21.9(Max Conc. mg/mL);50.1(Max Conc. mM)
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形态:
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A solid
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酸度系数(pKa):
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12.51±0.10(Predicted)
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RMC-4550性质、用途与生产工艺
RMC-4550是SHP-2的抑制剂，IC50为1.55 nM，而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。
| Target | Value |
SHP-2
(Cell-free assay)
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1.55 nM
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RMC-4550抑制纯化后的活化全长人源SHP2，IC50为1.55 nM。在PC9细胞中，其IC50为39 nM。RMC-4550在10 μM浓度下对SHP2的催化亚基、14种其他的蛋白磷酸酶、468种蛋白激酶没有可观测到的抑制活性，RMC-4550在体外各物种肝细胞中，仅具有低-中度内源清除率，高被动渗透率，流出率为1。
RMC-4550具有中-高口服生物利用度，其半衰期适于一天一次的给药频率。在EGFR驱动的KYSE-520人类食管癌异种移植模型中，通过检测肿瘤组织中对pERK的抑制作用，发现RMC-4550具有剂量依赖性的效力。能够达到最大、持续性效力的RMC-4550剂量浓度在此模型中耐受良好。
RMC-4550
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