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OLORINAB

OLORINAB, 1268881-20-4, 结构式
OLORINAB
CAS号:
1268881-20-4
英文名:
Olorinab
英文别名:
Olorinab;APD 371 - Bio-X;(2S,4S)-N-[(1S)-1-(hydroxymethyl)-2,2-dimethyl-propyl]-9-(4-oxidopyrazin-4-ium-2-yl)-8,9-diazatricyclo[4.3.0.02?]nona-1(6),7-diene-7-carboxamide;3-[(4aS,5aS)-3-[[(S)-1-Hydroxy-3,3-dimethyl-2-butyl]carbamoyl]-4,4a,5,5a-tetrahydro-1H-cyclopropa[4,5]cyclopenta[1,2-c]pyrazol-1-yl]pyrazine 1-Oxide;1H-Cyclopropa[4,5]cyclopenta[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide, 4,4a,5,5a-tetrahydro-N-[(1S)-1-(hydroxymethyl)-2,2-dimethylpropyl]-1-(4-oxido-2-pyrazinyl)-, (4aS,5aS)-
中文名:
OLORINAB
中文别名:
化合物 T14302;化合物OLORINAB;3-[(4AS,5AS)-3-[[(S)-1-羟基-3,3-二甲基-2-丁基]氨基甲酰基]-4,4A,5,5A-四氢-1H-环丙并[4,5]环戊并[1,2-C]吡唑-1-基]吡嗪-1-氧化物;(4AS,5AS)-4,4A,5,5A-四氢-N-[(1S)-1-(羟甲基)-2,2-二甲基丙基]-1-(4-氧代-2-吡嗪基)-1H-环丙烷并[4,5]环戊二烯并[1,2-C]吡唑-3-甲酰胺
CBNumber:
CB84848192
分子式:
C18H23N5O3
分子量:
357.41
MOL File:
1268881-20-4.mol

OLORINAB化学性质

沸点:
636.6±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
13.39±0.20(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
安全信息

OLORINAB性质、用途与生产工艺

生物活性

Olorinab (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。

靶点

EC50: 6.2 nM (hCB 2 ).

体外研究

A comprehensive in vitro profile of Olorinab (APD 371) (6) shows that single digit nanomolar potency and full intrinsic efficacy are maintained in all species assessed, and that Olorinab (APD 371) is highly selective for CB 2 over CB 1 in both binding and functional assays. Furthermore, Olorinab (APD 371) induces efficient receptor internalization (~106% relative to the CB1/2 agonist CP55,940) in CHO cells expressing HA-tagged rat CB 2 suggesting that, according to the hypothesis, Olorinab (APD 371) would be able to drive agonist-induced receptor recycling.

体内研究

Olorinab (APD 371) significantly increases paw withdrawal thresholds at doses ≥3 mg/kg PO (ED 50 =2.3 mg/kg). In a separate experiment, a single dose of Olorinab (APD 371) (10 mg/kg, PO) inhibits paw withdrawal threshold for up to 4 hours after administration. Seperately, the analgesic effects of Olorinab (APD 371) are shown to be highly likely mediated via activity at CB 2 receptors.

OLORINAB 上下游产品信息

上游原料

下游产品

OLORINAB 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-111110Olorinab1 mg681元
2024/01/25HY-111110OLORINAB
Olorinab
1268881-20-45mg1500元

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