羟丙纤维素(药用辅料)

羟丙纤维素(药用辅料)性质、用途与生产工艺

简介

羟丙纤维素(药用辅料)为白色或类白色粉末，无嗅无味。其颗粒度：100目通过率大于98.5%；80目通过率大于100%。其随甲氧基含量减少，凝胶点升高，水溶解度下降，表面活性也下降。

来源

将纯化的纤维素与氢氧化钠反应生成的纤维素碱（纤维素碱比未经处理的纤维素更易反应）。再将纤维素碱在加热、加压条件下与环氧丙烷反应。纤维素链每个葡萄糖单元上的三个羟基被环氧丙烷取代。酯化反应后的羟丙取代基都带有次级羟基，这些在侧链上的次级羟基可以喝环氧丙烷进一步反应，从而产生“支链延伸”。结果其在侧链不只与1个摩尔的环氧丙烷结合。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

应用

羟丙纤维素(药用辅料)广泛应用于各种口服和局部用制剂中。在口服产品中，羟丙纤维素主要用作片剂的黏合剂、薄膜包衣材料、缓释基质Chemicalbook材料[1]。[1]R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

稳定性和贮藏条件

羟丙纤维素粉末虽然干燥后有吸潮性，但性质稳定。羟丙纤维素的水溶液在pH6.0~8.0非常稳定，且对其黏度无影响。在低pH时产生酸水解，链断裂并使溶液的黏度下降。水解反应的速度随着温度的升高和氢离子浓度的增加而加快。在高pH时，碱催化的氧化反应使羟丙纤维素降解，造成溶液的黏度下降。溶液中氧化剂或是溶解的氧的存在都能产生降解反应。温度升高可使羟丙纤维素水溶液的黏度逐渐降低，并在大约45℃由于羟丙纤维素的溶解度所限而使黏度骤然下降。但此过程为可逆的，温度下降黏度即可恢复。高取代羟丙纤维素改善了其易被霉菌和细菌降解的缺点。但水溶液在恶劣条件下易被降解并使黏度下降。微生物产生的某些酶可使溶液中的羟丙纤维素降解。因此，水溶液长期贮藏需加抗菌防腐剂。羟丙纤维素的有机溶剂溶液一般不需要加抗菌防腐剂。紫外线也可使羟丙纤维素降解，其水溶液暴露在光照下存放数个月黏度稍有下降。羟丙纤维素pH6.0~8.0 的溶液在避光、防热和防霉条件下稳定性最优。羟丙纤维素粉末应贮藏在密闭容器中并置阴凉、干燥处[1]。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

管理情况

已列入GRAS。在欧洲已允许作为食品添加剂。已收载入FDA《非活性组分指南》（用于口服胶囊剂和片剂，局部和透皮吸收制剂）。在英国许可用于非注射用制剂[1]。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

安全

羟丙纤维素广泛用于口服和局部用制剂的添加剂。在食品和化妆品中的应用也很广泛。羟丙纤维素是无毒、无刺激性的材料。但极少数报道表明羟丙纤维素作为隐形眼镜时有不适感或有刺激性，其中包括眼睑的过敏和水肿。羟丙纤维素的不良反应非常少见。曾有报道—患者在使用含有羟丙纤维素的雌二醇透皮贴剂时有接触性皮炎。由于羟丙纤维素在应用浓度下对健康无害，WHO对其日摄取量未作规定。但过量摄取羟丙纤维素可致腹泻。 LD50（小鼠，IV）：0.25g/kg LD50（大鼠，口服）：10.2g/kg[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

给药途径

口服；外用[1]。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

唯一成分标识

RFW2ET671P

配伍禁忌

羟丙纤维素在溶液状态与苯酚衍生物的取代物有配伍禁忌，例如，羟苯甲酯、羟苯丙酯等。阴离子聚合物的存在可使羟丙纤维素溶液的黏度增加。羟丙纤维素和无机盐的相容性根据盐的种类，浓度的不同而异。羟丙纤维素与高浓度的其他溶解性物质不相混溶。羟丙纤维素的亲水-亲脂平衡性质（即溶解度上的双亲性），能降低其水和能力，在其他高浓度可溶性物质的存在下盐析作用增强。羟丙纤维素在其他高浓度可溶性物质的存在下，由于在系统中与水相竞争，其沉淀温度有所降低。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.

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