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EIDD-2801

EIDD-2801, 2349386-89-4, 结构式
EIDD-2801
CAS号:
2349386-89-4
英文名:
Molnupiravir
英文别名:
Molnupiravir;EIDD-2801;((2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-((E)-4-(hydroxyimino)-2-oxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)tetrahydrofuran-2-yl)methyl isobutyrate;((2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-(4-(hydroxyamino)-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)tetrahydrofuran-2-yl)methyl isobutyrate;Tube994;Molnupiravir(MK-4482);Molnupiravir(EIDD-2801);IDD-2801;Mopiravir;EIDO-2801
中文名:
EIDD-2801
中文别名:
莫努匹韦;莫诺拉韦;莫匹那韦;莫纳皮拉韦;莫纳比拉韦;(莫奈拉韦);莫匹拉韦N-4;99.0%莫匹拉韦;EIDO-2801;莫匹拉韦标准品001
CBNumber:
CB85851964
分子式:
C13H19N3O7
分子量:
329.31
MOL File:
2349386-89-4.mol

EIDD-2801化学性质

熔点:
156 - 159°C
储存条件:
-20°C, Inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
InChI:
InChI=1/C13H19N3O7/c1-6(2)12(19)22-5-7-9(17)10(18)11(23-7)16-4-3-8(15-21)14-13(16)20/h3-4,6-7,9-11,17-18,21H,5H2,1-2H3,(H,14,15,20)/t7-,9-,10-,11-/s3
InChIKey:
HTNPEHXGEKVIHG-JFPRWSRANA-N
SMILES:
O[C@@H]1[C@@H]([C@@H](COC(=O)C(C)C)O[C@H]1N1C=C/C(=N/O)/NC1=O)O |&1:1,2,3,12,r|
安全信息

EIDD-2801性质、用途与生产工艺

背景

EIDD-2801的早期研究是University of North Carolina,Vanderbilt University和Emory University的合作研发成果。默克药厂将和Ridgeback Biotherapeutics这个小型生物公司合作开发这种药物,Ridgeback Biotherapeutics已经获得了EIDD-2801开发特许权。 在人细胞和小鼠中的实验显示,EIDD-2801作为广谱口服抗病毒药物, 具有针对多种冠状病毒:SARS-CoV, MERS-CoV和抗SARS-CoV-2的预防或治疗作用。

产品描述

EIDD-2801是核糖核苷类似物EIDD-1931的口服生物可利用的前药。 EIDD-2801具有针对流感病毒和多种冠状病毒(例如SARS-CoV-2,MERS-CoV,SARS-CoV)的广谱抗病毒活性。 EIDD-2801具有治疗COVID-19以及季节性和大流行性流感的潜力。

莫那比拉韦

莫那比拉韦(Molnupiravir),又称为EIDD-2801/MK4482,是一种核糖核苷类似物,可抑制多种RNA病毒的复制,包括SARS-CoV-2。EIDD-2801是抗病毒化合物EIDD-1931的口服形式;它可以作为药丸服用,并能被适当吸收,然后进入肺部。
莫那比拉韦是一种口服药物,通过在体内的代谢而被活化。当它进入细胞时,它被转化为类似RNA的构成单元。在第一阶段,称为RNA聚合酶的病毒复制机器将这种构成单元整入SARS-CoV-2的RNA基因组。然而,与延缓病毒RNA聚合酶的瑞德西韦不同的是,莫那比拉韦并不直接干扰这种病毒复制机器的功能。相反,在第二阶段,这种类似RNA的构成单元与病毒遗传物质的构成单元相连接在一起。论文第一作者、Cramer实验室的博士生Florian Kabinger说,“当病毒RNA随后被复制以产生新的病毒时,它包含许多错误,即所谓的突变。结果就是这种病原体不能再增殖了。”
抗病毒候选药物molnupiravir(黄色)被整入病毒RNA,在那里它导致突变(紫色),最终阻止病毒复制,图片来自MPI f. Biophysical Chemistry/ Florian Kabinger, Christian Dienemann and Patrick。
莫那比拉韦似乎还能引发其他RNA病毒的突变,防止它们进一步传播。Höbartner说,“这种化合物有可能被用来治疗许多病毒性疾病。莫那比拉韦有很大的潜力。”目前,这种有前途的候选药物正处于3期临床研究中,它正在大量的患者身上进行测试。莫那比拉韦是否可以安全地被批准为药物,可能将在今年下半年宣布。美国政府已经很乐观,最近已经获得了大约170万个剂莫那比拉韦,价值超过10亿美元。

抗病毒性

EIDD-2801可抑制多种RNA病毒的复制,包括SARS-CoV-2(COVID-19的致病因子),通过两种不同冠状病毒(SARS-CoV1和MERS)的动物研究,证明EIDD-2801可以改善肺功能、减少体重减轻并减少肺中的病毒量。除了针对冠状病毒的活性外,在实验室研究中,EIDD-2801还显示出针对季节性流感、呼吸道合胞病毒、基孔肯雅病毒、埃博拉病毒、委内瑞拉马脑炎病毒和东部马脑炎病毒的活性。

体内活性

EIDD-2801(50-500 mg / kg;口服;每12小时3天)具有很强的抗病毒作用,能够预防SARS-CoV复制和疾病。

药理作用

EIDD-2801是一种与瑞德昔韦(Remdesivir) 相似的化合物,两种药物都是通过模拟核糖核苷酸(RNA分子的主 要成分)来发挥作用。当病毒复制过程中,这些药物的分子可以掺入病毒RNA链,替代某些病毒原有正常复制时产生的核酸碱基序列,引起病毒复制的核酸序列发生错误,这些致命性核酸排列错误的不断积累,也就是差误突变,最终能阻止病毒复制,扩增和传播。

生物活性

Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) 是一种口服生物活性的核糖核苷类似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前药,具有广谱的抗病毒活性 antiviral activity 对抗 SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV 和 COVID-19的病原体。

靶点

TargetValue
SARS-CoV-2
()
MERS-CoV
()
SARS-CoV
()

EIDD-2801 上下游产品信息

上游原料

下游产品

EIDD-2801 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-135853Molnupiravir5 mg437元
2024/01/25HY-135853EIDD-2801
Molnupiravir
2349386-89-410mg700元

EIDD-2801 生产厂家

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南京世洲生物科技有限公司 025-85560043 15850508050 rose.shi@synzest.com 中国 9287 58
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Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd. +8617531190177 peter@yan-xi.com 中国 5993 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
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Wuhan Fortuna Chemical Co., Ltd +86-27-59207850 +86-13986145403 info@fortunachem.com 中国 5988 58
ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD +8615255079626 eric@witopchemical.com 中国 23556 58
Shanghai Biolang Biotechnology Co., Ltd. +86-15970428662 +86-13397199602 Niky@biolang.cn 中国 518 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25363 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Wuhan Demeikai Biotechnology Co., Ltd +8618942921723 info@dmksw.xin 中国 723 58
Hangzhou Proserre Chemical Co.,Ltd. +86-571-86088112 info@proserre.com 中国 1077 58
Qiuxian Baitai New Material Co., LTD +8618330912755 sale2@hbyalin.com 中国 1677 58
sgtlifesciences pvt ltd +8617013299288 dj@sgtlifesciences.com 中国 12382 58
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Hebei Lingding Biotechnology Co., Ltd. +86-18031140164 +86-19933155420 erin@hbldbiotech.com 中国 878 58
Hangzhou Huarong Pharm Co., Ltd. 571-86758373 +8613588754946 sales@huarongpharm.com 中国 3149 58
Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中国 9427 58
AFINE CHEMICALS LIMITED 0571-85134551 info@afinechem.com 中国 15377 58
Shanghai UCHEM Inc. +862156762820 +86-13564624040 sales@myuchem.com 中国 6710 58
河南科锐化工有限公司 +86-0371-86658258 15093356674 laboratory@coreychem.com 中国 30255 58
常州朗煜生物医药科技有限公司 13706129682 tiffany@langyupharm.com 中国 70 58
Amel Pharmatech Corporation 888-4366503 sales@amelpharmatech.com 中国 5351 58
南昌朗纳化工有限公司 15079032866 1701267076@qq.com 中国 118 58
武汉楚江浩宇化工科技发展有限公司 18171284407 1850853183@qq.com 中国 306 58
山东四环药业股份有限公司 0531-88993983 13065008173 nora.zhang@sdsihuanpharm.com 中国 91 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3538 58
武汉云秀医药技术有限公司 13296505463 3127312836@qq.com 中国 137 58
镇江中智化学科技有限公司 15050866711 contact@zintellec.com 中国 347 58
河南普美济华医药科技有限公司 037188900765 18037465274 enyawanglei@sina.cn 中国 13558 58
钟祥市耀威生物科技有限公司 15337241005 13260682861 w13260682861@qq.com 中国 2437 58
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