哌仑西平
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- CAS号:
- 28797-61-7
- 英文名:
- Pirenzepine
- 英文别名:
- LS-519-C12;pirenzepin;pirenzepine;Gastrozepin;nyl)acetyl)-;Tabe：Ulcuforton;PirenzepineBase;Pirenzepine dihydroc;Pirenzepine USP/EP/BP;Ombitasvir Impurity 2
- 中文名:
- 哌仑西平
- 中文别名:
- 必舒胃;吡疡平;胃疾平;胃疡卓酮;哌吡卓酮;哌吡氮平;哌吡革酮;哌仑西平;化合物 PIRENZEPINE;11-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]-5H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
- CBNumber:
- CB8694090
- 分子式:
- C19H21N5O2
- 分子量:
- 351.4
- MOL File:
- 28797-61-7.mol
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哌仑西平化学性质
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沸点:
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541.7±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.271±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at RT
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溶解度:
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soluble in No data available
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酸度系数(pKa):
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11.29±0.20(Predicted)
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哌仑西平性质、用途与生产工艺
化学性质
二盐酸哌仑西平(Pirenzepine Dihydrochloride)：C19H21N5O2?2HCl。[29868-97-1]。白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于乙醇、甲酸或水，微溶于甲醇，几不溶于乙醚。熔点240～243℃。急性毒性LD
50小鼠(mg/kg)：3000口服，109静脉注射。
用途
选择性抗胆碱药，可阻断胆碱受体，减少胃酸和胃蛋白酶的分泌，并能解除平滑肌的痉挛与痛感。对胃粘膜的M受体作用强，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的M受体作用小，因而对心脏、瞳孔、唾液腺、胃肠平滑肌等的副作用少。临床主要用于急慢性胃和十二指肠溃疡，对胆碱型迷走神经张力过高所致的胃酸分泌过多，更为适用。
生产方法
以3-氨基吡啶为原料，在80℃氯化生成3-氨基-2-氯吡啶(Ⅰ)
3.86g化合物(I)和三乙胺溶于苯，在搅拌下缓慢滴加5.85g邻硝基苯甲酰氯的苯溶液。经回流反应后，过滤。滤液浓缩，即得6.17g酰化产物(Ⅱ)的粗品，收率95%。
5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸，缓慢加入含过量氯化亚锡的浓盐酸溶液。加热反应后，冷却，用氢氧化钠处理，得4.1g还原产物(Ⅲ)，收率92%，也可用催化氢化来还原。
8.0g化合物(Ⅲ)，在200℃下搅拌。待环合反应完全后，冷却，用醇处理得4.1g环合产物(Ⅳ)，收率60%。
3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六环，同时滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯，再回流8h。过滤，滤液浓缩，所得粗品重结晶，得3.58g化合物(V)，收率83%。
3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯，回流18h。蒸出苯，残液用盐酸处理，得3.29g二盐酸哌仑西平粗品，收率74%。
哌仑西平
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