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苦鬼臼素

苦鬼臼素, 477-47-4, 结构式
苦鬼臼素
CAS号:
477-47-4
英文名:
(-)PPP
英文别名:
(-)PPP;(-)PPP;AXL1717;AXL 1717;AXL-1717;NSC 36407;Metacavir;PICROPODOPHYLLIN;(-)PPP USP/EP/BP;Pictopodophyllotoxin
中文名:
苦鬼臼素
中文别名:
鬼臼苦素;苦鬼臼素;苦鬼臼脂素;苦鬼臼毒素对照品;苦鬼臼毒素标准品;IGF-1R 抑制剂;IGF-1R抑制剂(AXL1717);(5R,5AS,8AR,9R)-9-羟基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5,8,8A,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘[2,3-D][1,3]二氧杂戊环基-6(5AH)-酮;(5R,5AS,8AR,9R)-9-羟基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5,8,8A,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘[2,3-D][1,3]二氧杂戊环基-6(5AH)-酮
CBNumber:
CB8708520
分子式:
C22H22O8
分子量:
414.41
MOL File:
477-47-4.mol

苦鬼臼素化学性质

熔点:
225-227℃
比旋光度:
D20 +9.4° (c = 0.7 in chloroform)
沸点:
453.31°C (rough estimate)
密度:
1.370
折射率:
1.4480 (estimate)
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
H2O: soluble
形态:
powder
酸度系数(pKa):
13.26±0.40(Predicted)
颜色:
white
敏感性:
Light Sensitive
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
安全信息
危险品标志: Xi,T
危险类别码: 36/37/38-68-25-21
安全说明: 26-36-45-36/37
危险品运输编号: UN 3462 6.1/PG 2
WGK Germany: 3
RTECS号: LV2510000
危险等级: 6.1
毒性: LD50 intraperitoneal in mouse: 280mg/kg

苦鬼臼素性质、用途与生产工艺

生物活性

Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性,对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

靶点

TargetValue
IGF-1R
(Cell-free assay)
1 nM

体外研究

在完整细胞中,PPP有效抑制IGF-1刺激的IGF-1R,Akt (Ser 473)和 Erk1/2磷酸化。在培养的IGF-1R 阳性肿瘤细胞中,Picropodophyllin特异性抑制细胞生长,并诱导细胞凋亡。 Picropodophyllin通过进一步降低细胞活性并增强细胞凋亡,协同使HMCL,原代人MM 和小鼠5T33MM细胞对ABT-737 和 ABT-199更敏感。 Picropodophyllin 和sorafenib协同抑制肝细胞癌的增殖和活性。

体内研究

在异种移植人ES-1,BE,和PC3的SCID小鼠体内,Picropodophyllin (20 mg/kg/12 h, i.p.)引起完全的肿瘤退化。在5T33MM小鼠模型中,Picropodophyllin也表现出有效的抗肿瘤活性,并使存活率显著增加。

化学性质 

白色结晶粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于小檗科植物八角莲Dysosma versipellis(Hance.)M.Cheng的根茎,桃儿七。

用途 

苦鬼臼毒素具有抗病毒的作用。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等

苦鬼臼素 上下游产品信息

上游原料

下游产品

苦鬼臼素 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15494Picropodophyllin1 mg295元
2024/01/25HY-15494苦鬼臼素
Picropodophyllin
477-47-45mg650元

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