毒扁豆碱
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- CAS号:
- 57-47-6
- 英文名:
- PHYSOSTIGMINE
- 英文别名:
- ESERINE;Antilirium;Ezerin;Cogmine;mcv4484;cs58525;CS 58525;nih10421;Synapton;Erserine
- 中文名:
- 毒扁豆碱
- 中文别名:
- 依色林;伊色林;毒扁豆碱;毒扁豆鹼;卡拉巴豆碱;山扁豆提取物;依色林,卡拉巴豆碱;毒扁豆碱(+4℃);依色林,ESERLNE;毒扁豆碱, ≥98.0%
- CBNumber:
- CB8770121
- 分子式:
- C15H21N3O2
- 分子量:
- 275.35
- MOL File:
- 57-47-6.mol
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毒扁豆碱化学性质
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熔点:
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102-104 °C(lit.)
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比旋光度:
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D17 -76° (c = 1.3 in chloroform); D25 -120° (benzene)
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沸点:
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418.29°C (rough estimate)
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密度:
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1.166±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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折射率:
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1.5600 (estimate)
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闪点:
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>100℃
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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Chloroform (Slightly, Sonicated), DMSO (Slightly), Ethanol (Slightly), Methanol
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形态:
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Powder
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酸度系数(pKa):
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6.12, 12.24(at 25℃)
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颜色:
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Off-white
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水溶解性:
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Soluble in water (1:75), alcohol (1:10), chloroform (1:1), ether (1:30), and DMSO.
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敏感性:
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Air & Light Sensitive
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Merck:
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7384
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CAS 数据库:
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57-47-6(CAS DataBase Reference)
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EPA化学物质信息:
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Physostigmine (57-47-6)
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毒扁豆碱性质、用途与生产工艺
毒扁豆碱亦称“依色林”。吲哚类生物碱的一种。化学式:C15H21N3O2。存在于非洲西部产的一种豆科植物毒扁豆的种子中，含量约为0.1%。乙醚中析出时呈片状结晶，熔点105～106°C，该晶体不稳定，易变为熔点为86～87°C的结晶。微溶于水，可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。能抑制胆碱酯酶而引起机体中毒，是一种副交感神经兴奋剂，中毒症状如神经性毒剂。经口服中毒人的致死剂量为6～10毫克/人。
Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
Physostigmine (Eserine; 0.03-0.3 mg/kg; s.c.; daily for 6 weeks) improves deficits in contextual and cued memory in Tg(+) mice.
Physostigmine (IV; 0.1, 0.2 mg/kg) delays time to emergence from isoflurane anesthesia at doses ≥0.2 mg/kg in male Sprague-Dawley rats.
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Animal Model:
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Heterozygous transgenic mice (Tg(+) mice)
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Dosage:
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0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg
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Administration:
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SC; daily for 6 weeks
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Result:
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Tended to normalize the contextual memory deficit in Tg(+) animals so that they became more similar to Tg(-) animals.
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化学性质
无色片状结晶，无臭。遇光、热、空气及微量金属逐渐变红。本品遇碱不稳定，水解生成毒扁豆酚碱，进一步氧化生成红色的依色林红。Mp105-106℃，比旋光度[α]
17D-76°(1.3%，氯仿)、[α]
25D-120°(苯)。本品易溶于二氯甲烷，溶于氯仿(1：1)、乙醇(1：10)、乙醚(1：30)和水(1：75)。有毒，LD
50(鼠、经口) 4.5 mg/kg。
用途
生化研究，药物合成中间体及抗胆碱酯酶药。
用途
毒扁豆碱可以抑制体内胆碱酯酶的活力，是一种副交感神经兴奋剂，主要用于治疗青光眼，其效力较毛果芸香碱强而持久，可维持几个小时至几天。目前在职国还用作中药麻醉的催醒药。毒扁豆碱性质不稳定，配制成水溶液后必须贮于密闭避光的非碱性玻璃瓶中，并在一周内使用。该品是一种生化剂。
生产方法
毒扁豆碱存在于豆科植物毒扁豆（physostigma venenosum）的种子中。将毒扁豆中的生物碱用乙醇或丙酮萃取出来。生物碱的醇溶液或丙酮溶液与双氧水作用，在低温下蒸发，未反应的生物碱用醚溶解出来。生成的毒扁豆碱的N-氧化物，若用乙酸与锌粉还原可恢复为毒扁豆碱。也有一些文献报道了合成毒扁豆碱的方法。
生产方法
豆科植物毒扁豆(physostigma venenosum Balfour)的干燥成熟种子用乙醇、乙醚等溶剂提取精制而得；也可人工合成。
类别
有毒物质
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD50 4.5 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 3 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 火场分解有毒氮氧化物气体
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 泡沫, 砂土
毒扁豆碱
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | XW5747601 | 毒扁豆碱 | 57-47-6 | 50MG | 5243元 |
毒扁豆碱
生产厂家
全球有 135家供应商
毒扁豆碱国内生产厂家
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