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NF 157

NF 157, 104869-26-3, 结构式
NF 157
CAS号:
104869-26-3
英文名:
NF 157
英文别名:
NF 157;8,8'-[Carbonylbis[imino-3,1-phenylenecarbonylimino(4-fluoro-3,1-phenylene)carbonylimino]]bis-1,3,5-naphthalenetrisulfonicacidhexasodiumsalt
中文名:
NF 157
中文别名:
化合物 T16291
CBNumber:
CB8842721
分子式:
C49H28F2N6O23S6.6Na
分子量:
1437.11
MOL File:
104869-26-3.mol

NF 157化学性质

储存条件:
Desiccate at RT
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Powder
水溶解性:
Soluble to 50 mM in water
稳定性:
Hygroscopic
安全信息

NF 157性质、用途与生产工艺

生物活性

NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 µM),P2Y2 (Ki=28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 µM, 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于骨关节炎的研究。

靶点

pKi: 7.35 (P2Y11)
IC50: 463 nM (P2Y11), 1811 µM (P2Y1), 170 µM (P2Y2)
Ki: 44.3 nM (P2Y11), 187 µM (P2Y1), 28.9 µM (P2Y2)

体外研究

NF157 displays selectivity for P2Y11 over P2Y1 (>650-fold), P2Y2 (>650-fold), P2X2 (3-fold), P2X3 (8-fold), P2X4 (>22-fold), and P2X7 (>67-fold) but no selectivity over P2X1.
NF157 (30 and 60 µM; 24 hours) causes a significant reduction in degradation of type II collagen in a dose-dependent manner. 60 µM NF157 nearly completely rescues type II collagen from degradation induced by TNF-α (10 ng/mL).
NF157 (30 and 60 µM; 24 hours) almost fully restores nuclear translocation of p65 triggered by TNF-α (10 ng/mL) and significantly reduces the luciferase activity of NF-κB.

Western Blot Analysis

Cell Line: SW1353 cells
Concentration: 30 and 60 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Ameliorated TNF-α-induced degradation of type II collagen.

Western Blot Analysis

Cell Line: SW1353 cells
Concentration: 30 and 60 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Reduced TNF-α-induced activation of NF-κB.

NF 157 上下游产品信息

上游原料

下游产品

NF 157 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-108672NF1571 mg2800元

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104869-26-3, NF 157 相关搜索:

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