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MRTX1133

MRTX1133, 2621928-55-8, 结构式
MRTX1133
CAS号:
2621928-55-8
英文名:
MRTX1133
英文别名:
MRTX1133;KRAS,Ras,MRTX 1133,G12D,cells,active,wild-type,phosphorylation,mutant,MRTX1133,inactive,ERK,inhibit,tumor,states,MRTX-1133,Inhibitor;4-(4-(3,8-Diazabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-8-fluoro-2-(((2R,7aS)-2-fluorohexahydro-1H-pyrrolizin-7a-yl)methoxy)pyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)-5-ethynyl-6-fluoronaphthalen-2-ol;4-[4-(3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-8-fluoro-2-[[(2R,7aS)-2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl]methoxy]pyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl]-5-ethynyl-6-fluoro-2-Naphthalenol;2-Naphthalenol, 4-[4-(3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-8-fluoro-2-[[(2R,7aS)-2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl]methoxy]pyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl]-5-ethynyl-6-fluoro-;4-[4-[(1R,5S)-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]-8-fluoro-2-[[(2S,7aS)-2-fluorohexahydro-1H-pyrrolizin-7a-yl]methoxy]pyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl]-5-ethynyl-6-fluoronaphthalen-2-ol
中文名:
MRTX1133
中文别名:
化合物MRTX1133;4-[4-(3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)-8-氟-2-[[(2R,7AS)-2-氟四氢-;4-[4-[(1R,5S)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基]-8-氟-2-[[(2S,7AS)CHEMICALBOOK-2-氟六氢-1H-吡呤环-7A-基]甲氧基]吡啶并[4,3-D]; 2-NAPHTHALENOL, 4-[4-(3,8-DIAZABICYCLO[3.2.1]OCT-3-YL)-8-FLUORO-2-[[(2R,7AS)-2-FLUOROTETRAHYDRO-1H-;4-(4-(3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)-8-氟-2-(((2R,7AS)-2-氟六氢-1H-吡咯嗪-7A-基)甲氧基)吡啶并[4,3-D]嘧啶-7-基)-5-乙炔基-6-氟萘基-2-醇;4-(4-(3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-8-氟-2-(((2R,7AS)-2-氟六氢-1H-吡咯嗪-7A-基)甲氧基)吡啶并[4,3-D]嘧啶-7-基)-5-乙炔基-6-氟萘-2-醇;4-[4-(3,8-二氮杂双环[3.2.1]OCT-3-基)-8-氟-2-[(2R,7AS)-2-氟四氢-1H-吡咯里嗪-7A(5H)-基]甲氧基]吡啶基[4,3-D]嘧啶-7-基]-5-乙炔基-6-氟-2-萘醇;4-[4-[(1R,5S)-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基]-8-氟-2-[[(2S,7AS)-2-氟六氢-1H-吡呤环-7A-基]甲氧基]吡啶并[4,3-D]嘧啶-7-基]-5-乙炔基-6-氟萘-2-醇
CBNumber:
CB89021600
分子式:
C33H31F3N6O2
分子量:
600.63
MOL File:
2621928-55-8.mol

MRTX1133化学性质

密度:
1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度:
DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);83.24(Max Conc. mM)
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
8.05±0.40(Predicted)
安全信息

MRTX1133性质、用途与生产工艺

用途

MRTX1133是选择性和可逆KRAS-G12D抑制剂,可抑制激活和失活状态状态的KRAS G12D突变体细胞,但不抑制KRAS野生型肿瘤细胞,MRTX1133对KRAS G12D的特异性是野生型KRAS的1000倍以上。

简介

MRTX1133是一个全新的选择性的非共价高亲和力的KARSG12D抑制剂,其能同时与处于失活状态和激活状态的KRASG12D突变体结合。研究表明,MRTX1133能够结合并抑制处于活动和非活动状态的突变KRAS蛋白。在细胞测定中,MRTX1133对KRAS G12D的选择性是野生型KRAS的1000倍以上。目前,MRTX1133在多类实体肿瘤的模型中显示出个肿瘤中显示出肿瘤消退的潜力,包括胰腺癌和结肠直肠癌。

作用机制

MRTX1133能够协同影响KARS和肿瘤凋亡信号通路,达到抗肿瘤的效果。EGFR信号通路与胰腺癌和结直肠癌的发生有着密切的相关性,研究发现MRTX1133联用相比于单药能够显著抑制肿瘤细胞pERK和pS6的表达,显著提高抗肿瘤效应。

MRTX1133 上下游产品信息

上游原料

下游产品

MRTX1133 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-134813MRTX11331 mg1500元
2024/04/30HY-134813MRTX1133
MRTX1133
2621928-55-85mg3850元

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