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GAB氧杂DOL盐酸盐

GAB氧杂DOL盐酸盐, 85118-33-8, 结构式
GAB氧杂DOL盐酸盐
CAS号:
85118-33-8
英文名:
GABOXADOL HYDROCHLORIDE
英文别名:
MK 0928);Einecs 285-687-7;gaboxadol hydrochloride;Gaboxadol HCl (Lu 02-030;GaboxadolHydrochloride>Lu 02-030 (hydrochloride);Gaboxadol hydrochloride solid, >=98% (HPLC);THIP HYDROCHLORIDE (GABOXADOL) POST-SYNA PTIC GABA RE;4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol, (HCl salt);4,5,6,7-tetrahydro-[1,2]oxazolo[5,4-c]pyridin-6-ium-3-olate
中文名:
GAB氧杂DOL盐酸盐
中文别名:
盐酸加波沙朵;THIP 盐酸盐;加波沙朵 盐酸盐;GAB氧杂DOL盐酸盐;4,5,6,7-四氢异唑[5,4-C]吡啶-3-醇 盐酸盐;4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-C]吡啶-3(2H)-酮盐酸盐;4,5,6,7-四氢异噁唑并[5,4-C]吡啶-3(2H)-酮 盐酸盐
CBNumber:
CB8903866
分子式:
C6H9ClN2O2
分子量:
176.6
MOL File:
85118-33-8.mol

GAB氧杂DOL盐酸盐化学性质

熔点:
236 °C
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度:
ethanol: soluble0.91mg/mL
形态:
solid
颜色:
white
Merck:
14,4321
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 3
RTECS号: NY3396800
海关编码: 2934.99.9001

GAB氧杂DOL盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类镇痛试剂,并且具有催眠作用。

靶点

GABA A receptor; GABA C receptor

体外研究

Gaboxadol hydrochloride (0.34, 3.5 and 7.0 μM) decreses permeability across Caco-2 cell monolayers with a dose dependent manner, shows the mean P app values with 8.1 × 10 -6 cm·s -1 , 6.1 × 10 -1 cm·s -6 and 5.6 × 10 -6 cm·s -1 for 0.34, 3.5 and 7 μM gaboxadol, respectively.

体内研究

Gaboxadol hydrochloride (intraperitoneal injection; 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, or 5 mg/kg; once daily; three-day interval) normalizes the distance traveled by Fmr1 KO2 mice to WT activity levels at 0.5 mg/kg, additionally, this compound has no effect on locomotor activity in Fmr1 KO2 mice.

Animal Model: Fmr1 KO2 mice (deletion of the promoter and first exon of Fmr1 resulting in mRNA and protein null mice)
Dosage: 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, or 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Normalized Hyperactivity Observed in Fmr1 KO2 mice.

GAB氧杂DOL盐酸盐 上下游产品信息

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GAB氧杂DOL盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-10233Gaboxadol hydrochloride5 mg312元
2024/08/19HY-10233GAB氧杂DOL盐酸盐
Gaboxadol hydrochloride
85118-33-810mg500元

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