LY-294,002盐酸盐
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- CAS号:
- 934389-88-5
- 英文名:
- LY 294002
- 英文别名:
- LY 294002, HYDROCHLORIDE SALT;LY 294002, Hydrochloride Salt, >99%;LY-294,002 hydrochloride, ≥98% (HPLC);2-morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one hydrochloride;2-morpholin-4-yl-8-phenylchromen-4-one,hydrochloride;LY-294,002 hydrochloride, 98%, selective inhibitor of PI 3-kinase
- 中文名:
- LY-294,002盐酸盐
- 中文别名:
- 化合物LY-294002 HYDROCHLORIDE;LY-294,002盐酸盐, 选择性PI 3激酶抑制剂;中文名称:2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐;2-morpholin-4-yl-8-phenylchromen-4-one,hydrochloride(盐酸盐);PI3K抑制剂 [LY294002 HYDROCHLORIDE、2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐、8-苯基-2-(吗啉-4-基)色原酮、PI3K 抑制剂、2-吗啉代-8-苯基色酮]
- CBNumber:
- CB8972820
- 分子式:
- C19H18ClNO3
- 分子量:
- 343.80412
- MOL File:
- 934389-88-5.mol
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LY-294,002盐酸盐化学性质
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: >5mg/mL
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形态:
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solid
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颜色:
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white to off-white
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LY-294,002盐酸盐性质、用途与生产工艺
LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。
LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。
LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，LY294002是一种PI3K抑制剂，能够阻断自噬体的形成，可用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。
LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。
LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。
LY-294,002盐酸盐
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- LY-294,002 hydrochloride, ≥98% (HPLC)
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