将4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(500mg;3.26mmol;1.00eq.)溶解在DMF(5mL)中。加入碳酸铯(1.59g,4.88mmol;1.50eq.),并在室温下搅拌10分钟。加入碘甲烷(405.37μL;6.51mmol;2.00eq.)。将反应混合物在室温搅拌1h。将反应混合物过滤并将固体用乙酸乙酯洗涤。滤液用水和盐水洗涤,用硫酸镁干燥,过滤并浓缩,作为黄色粉末得到4-氯-7-甲基吡咯并[2,3-D]嘧啶(540mg,99%)。1H NMR(DMSO-d6,300MHz):δ8.65(s,1H);7.74(d;J=3.5Hz,1H);6.64(d,J=3.5Hz,1H);3.86(s,3H)。