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尼多克罗

尼多克罗, 69049-73-6, 结构式
尼多克罗
CAS号:
69049-73-6
英文名称:
Nedocromil
英文同义词:
Rapitil;FPL-59002;NedocroMi;NEDOCROMIL;Nedocromilo;FPL-59002KP;Nedocromilum;Tilarin:Tilade;Nedocromilum [latin];Nedocromil USP/EP/BP
中文名称:
尼多克罗
中文同义词:
奈多罗米;尼多克罗;萘多罗米;来多克罗米;哮喘预防药;9-乙基-6,9-二氢-4,6-二氧代-10-丙基-4H-吡喃并[3,2-G]喹啉-2,8-二甲酸;9-乙基-6,9-二氢-4,6-二氧代-10-丙基-4H-吡喃并[3,2-G]喹啉-2,8-二羧酸
CBNumber:
CB9122310
分子式:
C19H17NO7
分子量:
371.34
MOL File:
69049-73-6.mol

尼多克罗化学性质

熔点 :
298-300° (dec)
沸点 :
645.5±55.0 °C(Predicted)
密度 :
1.472±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :
DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa):
2.19±0.40(Predicted)
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36
安全说明 : 26

尼多克罗性质、用途与生产工艺

生物活性

Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。

靶点

LTC 4

PGD 2

Histamine

体外研究

Nedocromil inhibits the release of histamine, LTC 4 , and PGD 2 from mast cells challenged with antigen (with IC 30 values of 2.1 μM, 2.3 μM, and 1.9 μM, respectively) and with anti-human IgE (IC 30 values of 4.7 μM, 1.3 μM, and 1.3 μM, respectively).

体内研究

Nedocromil-treated diabetic mice show significantly improved heart function compared with controls. The contractility and relaxation forces show similar improvements. However, the cardiac function of Nedocromil-treated diabetic mice remains significantly impaired when compared with normal mice. Nedocromil can significantly improve cardiac function in mice with diabetic cardiomyopathy, but the treatment cannot restore normal function.

化学性质 

黄色结晶性粉末。熔点298-300℃(分解)。
奈多罗米二钠盐(奈多罗米钠,Nedocromil Disodium):C19H15NO7Na2。[69049-74-7]。淡黄色结晶性粉末。

用途 

哮喘预防药,须吸入给药。本品以原形排泄,不被代谢,因而长期使用不会产生蓄积作用。对可逆性气道阻塞性疾病,包括支气管哮喘、哮喘性支气管炎、新发作哮喘、劳力引起的哮喘等可作经常性预防治疗。

生产方法 

N,4-二乙酰基-N-乙基-3-羟基苯胺和烯丙基溴反应,生成烯丙基醚;加热异构化为2-烯丙基-N,4-二乙酰基-N-乙基-3-羟基苯胺;催化氢化烯丙基为丙基;以氢溴酸水解除去氮上的乙酰基;对丁炔二酸二甲酯中的炔键进行加成反应后,在多聚磷酸作用下脱甲醇环合,生成二氢喹啉酮衍生物;接着和草酸二乙酯酯交换、缩合环合,生成吡喃并[3,2-g]喹啉衍生物;最后碳酸氢钠水解得到奈多罗米。

尼多克罗 上下游产品信息

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尼多克罗 生产厂家

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