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酮康唑

抗真菌药 药理作用 药代动力学 适应证 不良反应 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 酮康唑 试剂级价格

CAS号: 65277-42-1
英文名称: Ketoconazole
英文同义词: Nizral;nizoral;kw-1414;R-41400;Fitonal;ketoderm;fungoral;Brizoral;Onofin K;fungarest
中文名称: 酮康唑
中文同义词: 酮康唑;酶康灵;酮亢唑;酮康唑原料;酮康唑原粉;酮康唑原料药;酮康唑原料粉;酮康唑的原料药;酮康唑(标准品);湖北酮康唑原料药
CBNumber: CB9146879
分子式: C26H28Cl2N4O4
分子量: 531.43
MOL File: 65277-42-1.mol
酮康唑化学性质
熔点 : 146°C
密度 : 1.4046 (rough estimate)
折射率 : -10.5 ° (C=0.4, CHCl3)
闪点 : 9℃
储存条件 : 2-8°C
溶解度 : methanol: soluble50mg/mL
酸度系数(pKa): pKa 3.25/6.22(H2O,t =25,I=0.025) (Uncertain)
形态: Off-white solid
颜色: white to light yellow
旋光性 (optical activity): [α]20/D -1 to 1°, c = 4 in methanol
水溶解性 : Soluble in DMSO, ethanol, chloroform, water, and methanol.
Merck : 14,5302
CAS 数据库: 65277-42-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : T,N,F
危险类别码 : 25-36/37/38-23/24/25-50/53-48/22-60-39/23/24/25-11
安全说明 : 36-45-36/37/39-26-61-60-53-36/37-16-7
危险品运输编号 : UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany : 3
RTECS号: TK7912300
HazardClass : 6.1(b)
PackingGroup : III
海关编码 : 29349990
毒害物质数据: 65277-42-1(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 in mice, rats, guinea pigs, dogs (mg/kg): 44, 86, 28, 49 i.v.; 702, 227, 202, 780 orally (Heel)

酮康唑 MSDS


cis-1-Acetyl-4-(4-((2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl)methoxy)phenyl)piperazine

酮康唑 化学药品说明书


复方酮康唑乳膏|药典2005版
酮康唑|药典2005版

酮康唑 性质、用途与生产工艺

抗真菌药
酮康唑是一种咪唑类广谱抗真菌药,市面上销售的商品名称为金达克宁、霉康灵和可宁,通过高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。对浅部、深部真菌感染均有效,既能抑制真菌生长,也能抑制孢子转变为菌丝体,防止进一步感染。低浓度抑菌,高浓度杀菌。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属及毛发癣菌等均有抗菌作用。临床上适用治疗手癣、足癣、皮肤癣、体癣、股癣、鹅口疮、花斑癣及皮肤念珠菌病。
酮康唑洗剂作为皮肤外用药,临床主要用于治疗和预防由马拉色菌引起的各种感染,如花斑癣、脂溢性皮炎和头皮糠疹(头皮屑),并能迅速缓解由脂溢性皮炎和头皮糠疹引起的脱屑和瘙痒。
药理作用
1.药理学酮康唑属吡咯类抗真菌药,对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用较弱。本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
2.毒理学动物长期毒性实验表明,酮康唑可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。
药代动力学
本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。餐后服用酮康唑的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液药物浓度低于1mg/L。本品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5~9小时。部分药物在肝内代谢,降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原形药主要由胆汁排泄,经肾脏排出仅占给药量的13%,其中约2%~4%为药物原型,本品亦可分泌至乳汁中。
适应证
酮康唑适用于下列系统性真菌感染的治疗:
1.念珠菌病、慢性皮肤黏膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。
2.皮炎芽生菌病。
3.球孢子菌病。
4.组织胞浆菌病。
5.着色真菌病。
6.副球孢子菌病。
由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣,当局部治疗或口服灰黄霉素无效,或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染,可用本品治疗。
不良反应
外用
1.常见红斑、灼热、瘙痒、刺痛或其他刺激症状,毛囊炎,皮肤萎缩变薄,毛细血管扩张等。
2.可见皮肤干燥、多毛、萎缩纹、对感染的易感性增加等。
3.长期用药可能引起皮质功能亢进症,表现为多毛、痤疮、满月脸、骨质疏松等症状。
4.偶可引起变态反应性接触性皮炎。
口服副作用
1.肝毒性:酮康唑可引起血清氨基转移酶(AST、ALT)升高,属可逆性。偶有发生严重肝毒性者,主要为肝细胞型,发生率约为0.01%,临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等,通常停药后可恢复,但也有死亡病例;儿童中亦有肝炎病例发生。
2.胃肠道反应:如恶心、呕吐及纳差等较为常见。
3.男性乳房发育及精液缺乏,此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关。
注意事项
1.下列情况应慎用:(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收减少)。(2)酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。
2.治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状,然而,如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧,或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。
3.如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺,应至少于服用本品2小时后服用。
4.本品可引起光敏反应,故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下,可佩戴有色眼镜。5.服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
6.肾功能损害者应用本品不需减量。
7.酮康唑对血-脑脊液屏障穿透性差,不宜用于真菌性脑膜炎的治疗;本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳,亦不宜选用。
8.对诊断的干扰:可致血清氨基转移酶增高,也可引起血胆红素升高。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可透过血胎盘屏障。动物实验表明本品可致畸,如发生大鼠的并指、少指(趾)及难产等。美国FDA资料表明,该药在孕妇中应用属C类,即动物实验研究有毒性,对人类研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。酮康唑可分泌至乳汁中。在人类应用本品尚未证实有问题存在,但本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加,哺乳期妇女有指征应用时应权衡利弊后决定是否应用。
化学性质 
白色结晶性粉末。熔点146℃,不溶于水。
用途 
咪唑类抗真菌药。
用途 
为抗真菌药,用于治疗脚气和头皮屑过多等病症
生产方法 
将2.4份1-乙酰基-4-(4-羟基苯)哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h,然后加入4.2份2-(2,4-二氯苯-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环保-4-基甲基甲磺酸盐,在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 166 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 618 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,雾状水
酮康唑 上下游产品信息
上游原料
氢化钠 2,4-二氯苯 三乙胺 二乙醇胺 咪唑 对甲苯磺酰胺
下游产品
伊曲康唑
酮康唑 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2018/06/12K0045酮康唑
Ketoconazole
65277-42-11G155元
2018/06/12K0045酮康唑
Ketoconazole
65277-42-15G396元
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湖北远成赛创科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com,2355880551@qq.com,2355779403@qq.com中国 5054 58
湖北邦盛化工有限公司 18171081685027-832198822834045742@qq.com中国 313 58
武汉景秀科研生物科技有限公司 15926302425;13971316819QQ:2359428973;12064032911206403291@qq.com中国 551 58
湖北远成赛创科技有限公司 021-68580715 / 18930710487 nikki@pharm-china.com中国 2260 55
湘潭嘉叶源生物科技有限公司 189732615260731-55570935fiona1@yccreate.com中国 6892 58
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湖北远成药业有限公司 18062666904QQ:2355880546wyy01@ycphar.com中国 670 65
重庆沃肯精细化工有限公司 86-23-6752195786-23-67511575sales@werlchem.com中国 46 62
玛雅试剂 +86 (573) 82222445 (0)18006601000 QQ:452520369+86 (573) 82222643sales@maya-r.com中国 11744 57
河南华文化工有限公司 0370-2070108;0370-2267897;0370-2059268;0370-2785118,18137146004,183387581210370-2267897huawenchem@163.com中国 3001 55
斯百全化学(上海)有限公司 021-67601398,18616765336,QQ:3003443155021-57711696mkt@spectrumchina.net中国 9690 60
济南浩化实业有限责任公司 0531-58773082 ;587730600531-58773099sales@jnhaohua.com中国 5586 58
BOC Sciences   info@bocsci.com美国 10507 65
武汉福鑫化工有限公司 +86-27-59207852 85767163+86-27-59524646info@fortunachem.com中国 2656 58
大连美仑生物技术有限公司 0411-66771943;0411-667719420411-66771945sales@meilune.com中国 4062 58
云南西力生物技术股份有限公司 +86-871-65217109 +86-871-65215563sales@mail.biobiopha.com中国 5688 65
上海源叶生物科技有限公司 021-61312847 qq:2797782341021-550682482797782341@qq.com中国 7215 60
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中华试剂网(上海思域化工) 86-21-34053660;3405366186-21-34053661sale@labgogo.com中国 9892 52
北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995010-65763397waley188@sohu.com中国 12342 58
CSR Please Emailmanager@chinaskyrun.comsales@chinaskyrun.com中国 12126 58
上海赢瑞生物医药科技有限公司 021-34666753 33588661 33585969 33585366 13311639313 400-615-1668+86-21-34979012Info@shyrchem.com中国 1278 55
上海皓元医药股份有限公司 86-21-58998985(86) 21-58955996apisales@chemexpress.com.cn中国 7560 61
TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-048903-3668-0520Sales-JP@TCIchemicals.com日本 28454 80
TCI Europe +32 (0)3 735 07 00+32 (0)3 735 07 01sales@tcieurope.eu欧洲 27914 75
TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681+1-888-520-1075 / +1-503-283-1987sales@tciamerica.com美国 27734 75
麦卡希试剂 028-85632863 028-64559668 18048500443028-85632863 QQ: 2509670926micxysales@163.com中国 13075 58
九鼎化学(上海)科技有限公司 400920919986-021-52271987sales@9dingchem.com中国 22549 55
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333021-50323701sale@aladdin-e.com中国 24991 65
将来试剂(点击查询价格) 021-61552785021-55660885sales@shshiji.com中国 9547 55
随州市红旗化工有限公司 0722-3257386,3257376,3257337,32573130722-32573812582618620@qq.com中国 66 55
MedChemexpress LLC 609-228-6898609-228-5909sales@medchemexpress.com美国 4609 58
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南京生利德生物科技有限公司 025-58378339;025-57798810025-57019371sales@sunlidabio.com中国 3818 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790+1 (866) 333-9607info@adooq.com美国 2774 58
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979021-33632979zijuecai@targetmol.com中国 2995 58
深圳市石金谷科技有限公司 Tel: (0086)755-61930359 Mob: (0086)18038192047(0086)755-84556470jo@pharmade.com中国 269 58
上海倍卓生物科技有限公司 021-61119791/13386096464021-50190009bzswkf@foxmail.com中国 3932 50
上海艾黎化学科技有限公司 021-50116756 To 810 Or 4008205676 To 810021-33827747sales@alischemicals.com中国 990 57
Cato Research Chemicals Inc. +1-541-2553640+1-541-2553641info@cato-chem.com美国 1959 55
Sinfachem Limited +86 (25) 84683399+86 (25) 84683112sinfachem@foxmail.com,sinfachemltd@foxmail.com,info@sinfachem.com中国 233 56
武汉东康源科技有限公司 027-81302488 18007166089027-81302088info@dkybpc.com;2851686510@qq.com中国 2120 58
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