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石杉碱甲

千层塔提取物 乙酰胆碱酯酶 适应症 副作用 抑制作用 HPLC法测定石杉碱甲含量

CAS号:102518-79-6
英文名称:(-)-Huperzine A
英文同义词:Hupzine A;Kimpukan A;HUPERIZINE;Isoselagine;(-)-Selagine;Huperizine A;HUPERZINE A 1%;HUPERZINE A(P);(-)-Huperzine A;Huperzine-A1-5%
中文名称:石杉碱甲
中文同义词:杉碱甲;石山碱甲;石杉碱甲;石杉碱A;石杉碱钾A;石杉碱甲提取物;(-)-石杉碱甲;石杉碱甲(标准品);千层塔提取物.石杉碱甲;石杉碱甲HUPERZINE-A
CBNumber:CB9173024
分子式:C15H18N2O
分子量:242.32
MOL File:102518-79-6.mol
石杉碱甲化学性质
熔点 : 211-216oC
比旋光度 : D -147° (c = 0.36 in CH3OH) (Ayer); D24.5 -150.4° (c = 0.498 in MeOH) (Liu)
储存条件 : −20°C
CAS 数据库: 102518-79-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : T+
危险类别码 : 26/27/28-36/37/38
安全说明 : 26-36/37/39-45
危险品运输编号 : UN 1544 6.1/PG 2
WGK Germany : 3
RTECS号: PB9185700

石杉碱甲 化学药品说明书


石杉碱甲|药典2005版
石杉碱甲胶囊|药典2005版

石杉碱甲 性质、用途与生产工艺

千层塔提取物
石杉碱甲是从中药石杉属植物千层塔中提取出来的天然植物碱,是一种强效、可逆和高选择性第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂,外观呈微黄色至白色结晶性粉末,易溶于 氯仿,溶于甲醇、乙醇,微溶于水,具有较高的脂溶性,分子小,能很好地透入血脑屏障,进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密 切联系的脑区,在低剂量下对乙酰胆碱酯酶(AchE)有强大的抑制作用,使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱(Ach)含量明显升高,从而增强神经元兴奋传导,强化学 习与记忆脑区的兴奋作用,起到提高认知功能、增强记忆保持和促进记忆再现的作用。是目前国内开发最为成功的治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆症)的药物。
乙酰胆碱酯酶
乙酰胆碱酯酶是一种大脑里分解神经递质乙酰胆碱的酶,负责大量神经元突触功能和中枢神经系统的神经兴奋。一个乙酰胆碱酯酶分子就可以降低大约2万5千个乙 酰胆碱分子的功能。这种酶的抑制剂经常用于制作神经毒气制剂,因为体内乙酰胆碱过多会导致肌肉麻痹和窒息死亡。
阿尔茨海默病人通常都缺乏乙酰胆碱,这是因为乙酰胆碱在神经刺激,记忆和学习,以及兴奋方面扮演着重要角色。降低乙酰胆碱酯酶水平可以释放乙酰胆碱,让 更多神经元活动起来。
适应症
石杉碱甲为可逆的强效胆碱酯酶抑制剂,作用强于毒扁豆碱、新斯的明和Tacrine。用于重症肌无力,有效率达99%。
临床试验表明本品适用于良性记忆障碍,可提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力,对正常人的学习与记忆也有增强作用;本品对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。
临床上石杉碱甲可适用于以下症状的治疗:
1,用于治疗和改善中老年记忆功能减退,提高联想回忆功能; 用于因过度用脑而造成的记忆力下降,提高学习和工作效率;
2,用于神经衰弱伴发的记忆功能减退;
3,石杉碱甲用于因脑血管障碍引起的记忆力减退;
4,用于老年性痴呆症的记忆力改善,对提高和恢复患者的认知、记忆功能和改善情绪行为异常有明显疗效;
5,用于治疗重症肌无力;
6,石杉碱甲对精神分裂症伴发的联想障碍、认知功能低下、记忆力减退等有改善作用;
7,对多种脑部疾病和躯体性疾病伴发的记忆功能减退有改善作用。
By ChemicalBook Andy 编辑整理 2013-04-27
副作用
皮肤荨麻疹、腹痛、流涎、肌肉抽搐、腹泻和失眠,但不常见。
剂量过大时可引起头晕、恶心、胃肠道不适、胸闷、乏力、心动过缓等反应,一般可自行消失,反应明显时减量或停药后可缓解、消失。
抑制作用
石杉碱甲对真性胆碱酯酶具有选择性抑制作用,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍;抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同 ;易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用;有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。
不同药物对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制强度对比结果为:石杉碱甲>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏>甘丙肽。
对人类丁酰胆碱酯酶(BuChE)的抑制强度依次为:毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱甲>石杉碱乙。
本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用以及增强大鼠的记忆功能的作用均强于毒扁豆碱,但毒性低于毒扁豆碱,作用时间长。
HPLC法测定石杉碱甲含量
[供试品]石杉科植物千层塔Huperzia serrata (Thunb) Trev.的提取物加工成的胶囊剂。
(1)色谱条件:色谱柱:Alltima C18柱(4.6mm×150mm),流动相:甲醇-0.1mol/L乙酸铵缓冲液(pH6.0) (36:64);流速:0.6ml/min;检测波长:308nm;柱温:室温。
(2)对照品溶液的配制:取石杉碱甲对照品适量,加流动相制成每毫升含0.005mg的对照品溶液。
(3)样品溶液的制备:取石杉碱甲胶囊内容物适量(相当于石杉碱甲0.125mg),置25ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为样品溶液。
(4)测定:分别取对照品及样品溶液各20μl,进样分析。
用途 
能有效预防中老年人脑神经衰弱、恢复脑神经功能、活化脑神经传递物质,是目前治疗良性记忆障碍的新药。
用途 
Reversible alkaloid inhibitor of AChE which crosses the blood-brain barrier. A potential therapeutic agent for Alzheimer鈥檚 disease. It reduces cell death induced by glutamate in primary cultures der ived from forebrain, hippocampus, cortex and cerebellum of embryonic rat brain.
用途 
石杉碱甲不仅通过抑制胆碱酯酶活性,还可以通过影响自由基系统,降低生长抑素、细胞内[Ca2+]、谷氨酸含量,提高钙调蛋白(CaM)和钙调蛋白的信使核糖核酸(CaM mRNA)表达水平等多种药理机制,提高认知功能和学习记忆能力。
石杉碱甲 上下游产品信息
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石杉碱甲 生产厂家      全球有 269家供应商        石杉碱甲国内生产厂家
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上海得恩德医药科技有限公司 +86 (21) 58783620+86 (21) 58783595sales@dndpharm.com中国 108 57
苏州景泓生物技术有限公司 021-50720100-282021-50720058sales@pharmaresources.cn中国 246 55
苏州朗行生物科技有限公司 +86-512-85889027+86-512-62968256sales@laingbiotec.com中国 515 58
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南京远耀达医药科技有限公司 +86-25-58850228+86-25-68661076sales@dayuanpharm.com中国 18 55
北京汇康博源医药科技有限公司 010-68862197010-68882204bjhkby@126.com中国 87 61
上海波以尔化工有限公司 86-1522104359786-21-57758967sales@boylechem.com中国 2848 55
百灵威科技有限公司 400-666-7788 +86-10-82848833+86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中国 96820 76
Nanjing Elegant Nutraceuticals Co., Ltd. 0086-25-83241153, 832411630086-25-83241173sales@elegantnutri.com中国 51 55
INTATRADE GmbH +49 3493/605464+49 3493/605470sales@intatrade.de德国 3588 66
武汉易泰科技有限公司上海分公司 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:1893055203786-21-503281093bsc@sina.com中国 15940 69
上海佰世凯化学科技有限公司 +86(0)21-20908456+86(0)21-58180499sales@biochembest.com; market@biochembest.com中国 6019 61
上海书亚医药科技有限公司 40068-59117; 86-21-51816456-8021/8022/8023+86-21-51816740 (China Mainland); +86-21-51816457 (Others)product@bepharm.com中国 24595 61
上海景颜化工科技有限公司 13817811078,021-5042603086-021-50426522,50426273sales@jingyan-chemical.com中国 10090 60
嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85280080,151573463710573-85285100isenchem@163.com,QQ:2446116053中国 9601 66
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南京哈柏医药科技有限公司 86-025-85760892, 1337609052186-025-85766769sales@habotech.com,export@habotech.com中国 801 60
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艾科试剂 4008-755-333 ; 028-86676798 ; 028-86757656028-86757656aikeshiji@163.com中国 9886 55
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上海如吉生物科技发展有限公司 +86-21-65211385-8001 36031160+86-21-65211385-8004sales@shruji.com中国 3238 55
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南京生利德生物科技有限公司 025-58378339;025-57798810025-57019371sales@sunlidabio.com中国 3856 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790+1 (866) 333-9607info@adooq.com美国 2779 58
ApexBio Technology LLC +1-832-696-8203+1-832-641-3177info@apexbt.com美国 478 60
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979021-33632979info@tsbiochem.com中国 4947 58
上海陶素生化科技有限公司 021-33632979021-34692979info@tsbiochem.com中国 8110 58
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上海赛诺克医药科技有限公司 86-21-5018-5998/177-2108-621686-21-5768-0031sales@sinochemtech.com中国 92 55
上海倍卓生物科技有限公司 021-61119791/13386096464021-50190009bzswkf@foxmail.com中国 3986 50
苏州凯瑞医药科技有限公司 0512-63197098; 63197058 (13584266007)0512-63198618sai@szchp.com中国 232 55
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上海宸香医药科技有限公司 021-20917629 20965099 021-20960837market@aloespharm.com中国 931 55
天津万象恒远科技有限公司 15722085254022-26358246phytochemical@126.com中国 815 55
上海将来实业股份有限公司 021-61552785021-35122006sales@shshiji.com中国 10341 55
HBCChem, Inc. +1-510-219-6317+1-650-486-1361 sales@hbcchem.com美国 10756 60
上海毕得医药科技有限公司 +86-21-61629020+86-21-61629029product@bidepharmatech.com中国 40310 60
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深圳振强生物技术有限公司 0755 668533660755 28363542sales@chem-strong.com;中国 10143 56
四川省维克奇生物科技有限公司 028-81700200 QQ:2851167782028-817056582851167782@qq.com中国 2717 56
成都化夏化学试剂有限公司/北京公司(生产型企业) 400-1166-196 QQ:800101999028-84555506 QQ:800101999cdhxsj@163.com中国 9721 58
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陕西帕尼尔生物科技有限公司 18291449694; 029-84385017-8009029-84385017sales@pioneerbiotech.com中国 2224 56
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954027-59420980dh.luna@whdhwy.com中国 4982 58
上海柯维化学技术有限公司 +86 (21) 6460-9169+86 (21) 6460-9160kewelchemexp@yahoo.com中国 9823 50
张家界至诚生物有限公司 +86 (744) 832-8128QQ:2236179442; Skype:donviezsales@microherb.cn中国 48 50
杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 87396430+86-0571-87396431sales@jhechem.com中国 14050 53
上海永叶生物科技有限公司 86-021-61559134 15921386130021-550682483423497944@qq.com中国 8109 55
南京多隆生物科技有限公司 189051737681322207161052513593@qq.com中国 3653 50
武汉贝尔卡生物医药有限公司 1334342809086-027-87050469sales@biocar.cn中国 1551 50
上海嵩爰化工科技有限公司 1852100099086-021-332751131492698924@qq.com中国 6684 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535025-68650336info@adooq.cn中国 3025 60
湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59599240,18871490354,QQ:1400868000FAX:027-59599240sales@hubeijusheng.com中国 9930 58
上海宝曼生物科技有限公司 021-62130998 baomanbio@163.com中国 5284 55
池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email-xg01_gj@163.com中国 9690 50
上海楼岚生物科技有限公司 +86-21-61128122+86-21-61128122sales@lollanechem.com中国 1543 55
AN PharmaTech Co Ltd 86(21)6809736586(21)33321566sales@anpharma.net中国 4928 55
ALB Technology Limited 1-862-139-87281-862-139-8728sales@albtechnology.com美国 2998 55
华中试剂城 027-59207852 51787268 18827367472027-59524646sales@3600chem.com中国 4993 55
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