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格列吡嗪

降糖药 药理作用 药代动力学 合成方法 用途 药物相互作用 注意事项 禁忌 不良反应 格列吡嗪 试剂级价格

CAS号: 29094-61-9
英文名称: Glipizide
英文同义词: k4024;tk1320;Aldiab;Digrin;Glican;Glipid;Ozidia;Glidiab;Melizide;Minidiab
中文名称: 格列吡嗪
中文同义词: 格列砒嗪;格列吡嗪;格列甲嗪;格力吡嗪;吡磺环己脲;刺玫果皂甙提取物;格列吡嗪-D11;格列吡嗪杂质对照品;格列吡嗪 (标准品);格列吡嗪溶液,100PPM
CBNumber: CB9185001
分子式: C21H27N5O4S
分子量: 445.54
MOL File: 29094-61-9.mol
格列吡嗪化学性质
熔点 : 208-209°C
储存条件 : -20°C Freezer
溶解度 : methanol: 1.9 mg/mL
酸度系数(pKa): pKa 5.9 (Uncertain)
形态: solid
颜色: white
Merck : 14,4442
CAS 数据库: 29094-61-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : Xn,Xi
危险类别码 : 21-36/38-46-62-63
安全说明 : 24/25-53-36/37-26-25
WGK Germany : 3
RTECS号: YS7640000
F : 10
海关编码 : 29350090
毒性: LD50 in mice, rats (g/kg): >3, 1.2 i.p. (Ambrogi)

格列吡嗪 MSDS


1-Cyclohexyl-3-[[p-[2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]urea

格列吡嗪 化学药品说明书


格列吡嗪|药典2005版
格列吡嗪胶囊|药典2005版

格列吡嗪 性质、用途与生产工艺

降糖药
格列吡嗪(glipizide1),化学名为N-[2-[4-[[[( 环己基氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,是美国辉瑞公司开发的第二代磺酰脲类口服降糖药,1984 年在美国上市,2010年国内上市缓控释制剂,商品名为瑞易宁。本品能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用;亦能抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素、抑制肝糖元分解,促进肌肉利用和消耗葡萄糖。临床用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度2型糖尿病患者。
药理作用
1.降血糖作用:本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药,对Ⅱ型非胰岛素型糖尿病效果确切。其作用胰岛β细胞,促进内源性胰岛素分泌;抑制肝糖原分解并促进外周组织利用葡萄糖;还可通过胰腺外的作用,改变胰岛素靶组织对胰岛素的敏感性,这可能与增加血浆细胞膜胰岛素受体及受体后效应有关。
2.降低血清甘油三脂水平,加速血液内胆固醇的转化。
3.降低血小板的凝聚力及提高对纤维蛋白的分解和吸收能力。
格列吡嗪控释片
图1为格列吡嗪控释片
药代动力学
口服速释片吸收快且完全,服后30分钟即血糖下降,1~ 2小时血药浓度达高峰,作用持续时间约10小时。T1/2约3小时。口服控释片(瑞怡宁)头2~ 3小时血药浓度逐渐增加,服药后6~ 12小时内达最大浓度。连续服用后,血药浓度维持在24小时内,比速释片每天给药两次峰-谷波动小,一般给药5天后可达稳态浓度。格列吡嗪的90%由肝脏代谢。代谢物无活性,97%在24小时内经尿排出。无明显蓄积,低血糖副作用较氯磺丙脲和优降糖少。
有关格列吡嗪的药理作用、药代动力学、合成方法、用途、禁忌等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-2)
合成方法
以5-甲基吡嗪-2-羧酸与4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺缩合制得N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺与环己基异氰酸酯酯化得格列吡嗪。
格列吡嗪的合成路线
图2为格列吡嗪的合成路线
用途
适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
药物相互作用
1.与下列药物合用,可增加低血糖的发生:①抑制磺酰脲类由尿中排泄的药物,如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。②延缓磺酰脲类代谢的药物,如酒精、H2受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时),与香豆素类抗凝剂合用时,开始二者血浆浓度皆升高,以后二者血浆浓度皆减少,故应按情况调整两药的用量。③促使磺酰脲类与结合的血浆白蛋白分离的药物,如水杨酸盐、降血脂药贝特类。④本身具有致低血糖作用的药物,如酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。⑤合用其他降血糖药物,如胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。
2.下列药物与磺酰脲类同用时可升高血糖,可能需要增加磺酰脲类的剂量:糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平、β受体阻滞药。
3.β受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应,阻碍肝糖酵解,同时又可掩盖低血糖的警觉症状。
注意事项
1.有消化道狭窄、腹泻者不宜用本品。
2.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能、血象,并进行眼科检查。
4.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
禁忌
1.对本药或磺胺药过敏者禁用。
2.已明确诊断的1型糖尿病患者禁用。
3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用。
4.肝、肾功能不全患者禁用。
5.白细胞减少的患者禁用。
6.肾上腺功能不全患者禁用。 7.孕妇禁用。
不良反应
1.较常见的为胃肠道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等,减少剂量即可缓解。
2.个别患者可出现皮肤过敏。
3.偶见低血糖,尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。
4.偶见造血系统可逆性变化的报道。
用途 
为非胰岛素依赖型(II型)糖尿病的降糖药
用途 
为非胰岛素依赖型(Ⅱ)型糖尿病之降糖良药。
格列吡嗪 上下游产品信息
上游原料
2-苯乙胺
下游产品
格列吡嗪 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2017/11/01329110010格列吡嗪
Glipizide
29094-61-91GR1361元
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武汉丰泰威远科技有限公司 +86 (27) 8746-5837;wechat:18971372418+86 (27) 8777-2287;qq:800082376 sales@finetechnology-ind.com中国 9586 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954027-59420980dh.luna@whdhwy.com中国 4959 58
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上海麦克林生化科技有限公司 15221275939021-50706099shenlinxing@macklin.cn中国 15719 55
杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432+86-0571-87396431sales@jhechem.com中国 13896 53
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981/18702770802027-83322098dh.luna@whdhwy.com中国 1979 50
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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-819-3336(Tel) 400-620-3333(Mobile) orderCN@merckgroup.com中国 34131 80
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Clearsynth Canada Inc. +1.415.685.4395+1.415.685.4395enquiry@clearsynth.com加拿大 912 58
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湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130027-839911301718093273@QQ.COM中国 1894 58
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