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沙美特罗

沙美特罗, 89365-50-4, 结构式
沙美特罗
CAS号:
89365-50-4
英文名称:
Salmeterol
英文同义词:
CS-380;SN408D;gr33343x;GR 33343;SAMETEROL;Astmerole;SALMETEROL;BNKY006-SX05;Salmeterol, >=99%;SalmeterolXenofoate
中文名称:
沙美特罗
中文同义词:
西美特罗;沙美特罗;沙美特罗碱;沙美特罗 标准品;沙美特罗,西美特罗;沙米特罗溶液,100PPM;沙美特罗溶液,100PPM;2-(羟甲基)-4-【1-羟基-2-【6-(4-苯基丁氧己基氨基】乙基】-苯酚氨;2-(羟甲基)-4-[1-羟基-2-[6-(4-苯基丁氧)己基氨基]乙基]-苯酚
CBNumber:
CB9186866
分子式:
C25H37NO4
分子量:
415.57
MOL File:
89365-50-4.mol

沙美特罗化学性质

熔点 :
75.5-76.5°
沸点 :
603.0±55.0 °C(Predicted)
密度 :
1.112±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
2-8°C
酸度系数(pKa):
9.99±0.31(Predicted)
CAS 数据库:
89365-50-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
RTECS号: CZ6457000
毒害物质数据: 89365-50-4(Hazardous Substances Data)

沙美特罗性质、用途与生产工艺

哮喘治疗药

沙美特罗是一种哮喘治疗药,是从沙丁胺醇的分子结构中发展出来的,只是多了一个尾巴部分,此部分与β2受体旁的特异结构--受体外位点紧紧地结合,这使分子的其他部分能够自由地作用于β2受体,而且因为这个原因,使得本品能够持续停留在作用位置。
沙美特罗可以作为支气管扩张剂用于日常控制哮喘症状的长效β2受体激动剂。可用于长期治疗哮喘(包括夜间哮喘和运动诱发的哮喘)、慢性支气管炎和肺气肿中的可逆性气道阻塞,不适于哮喘急性发作。

平喘药

平喘药是指能作用于哮喘发作的不同环节,以缓解或预防支气管哮喘发作的药物。
沙美特罗是一种新型选择性长效β2受体激动剂类平喘药,由沙丁胺醇衍变而来,与β2受体更能紧密结合,产生更为持久的激动作用。化学名称羟基萘甲酸盐,为白色或类白色的微粉,味微苦,由英国葛兰素史克公司首次研发成功,1990年在英国最早上市,商品名称为施立稳、司多米、施立碟、沙米特罗,有强大的抑制肺内肥大细胞释放过敏反应介质作用,可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应,降低气管高反应性。临床试验表明沙美特罗作用比沙丁胺醇强,产生更长时间防护由组胺诱导的支气管收缩和运动引起的哮喘,具有作用持续时间长、肺外作用小、耐受性好的特点,为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物。
药代动力学研究显示本品每日2次,每次50μg,在1次吸入50和400μg后,5~15 min达最高血浆浓度,分别为0.1~0.2μg/L和1~μg/L。本品经水解强烈代谢,大部分剂量在72h内消除。在168h内23%和57%的剂量分别在尿和粪中发现。此外,沙美特罗对组胺、白三烯和前列腺素等引起的炎症有控制作用。需要注意的是本品不能与非选择性β受体阻滞剂共用于哮喘的治疗,对哮喘合并有心脏病的病人应谨慎。沙美特罗常见的不良反应包括可见低钾血症、异常的支气管痉挛,偶见震颤、头痛,个别出现心悸。
常见的β受体激动剂还包括:麻黄碱、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、氯丙那林、妥洛特罗、克仑特罗、丙卡特罗、沙美特罗、班布特罗、甲氧那明、利米特罗、比托特罗、海索那林、吡布特罗、非诺特罗等。

临床评价

研究证明,本品50μg,每天吸入2次,对轻度、中度哮喘病人有效,对中度哮喘患者,用100μg每天吸入2次可能更好,维持时间较长,可达12 h以上。实验证明,本品50μg、每天吸入2次,比沙丁胺醇200 μg、每天4次,更能改善肺功能和减轻白天和夜晚呼吸综合征。
成人支气管哮喘患者应用沙美特罗气雾剂,每次50μg,每日2次(晨、寝前),最长用药时间71周。结果,与用药前相比,呈明显改善倾向。给药后第四周明显改善为15.0%,中等改善以上为50%,轻度改善以上为 72.5%,长期用药改善率提高,分别为 15.0%、68.2%、88.6%。18例支气管哮喘患者每次给气雾剂25μg和吸入用散剂25μg,结果,两者FEV10、PEFR、 MMEF、V50、V25于给药后25 min开始改善,其作用持续8h。吸入后4h各项肺功能检查结果比较,两者同等。总改善度和中等改善以上两者均 81.8%,效果完全同等。
对夜间发作的哮喘病人,用本品 50μg和100μg每天吸入2次,可明显改善整夜的呼气流率,增加夜间哮喘病人安睡的百分率,这些指标均优于安慰剂。多数研究显示本品提高了受试者的睡眠质量。

靶点

TargetValue
β2-adrenergic receptor
(Cell-free)
1.5 nM(Ki)

用途 

支气管扩张药。

用途 

用于长期预防和治疗哮喘、慢性支气管炎、肺气肿伴可逆性气道阻塞。

沙美特罗 上下游产品信息

上游原料

下游产品

沙美特罗 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S5527沙美特罗
Salmeterol
89365-50-45mg877.28元
2021/06/02S5527沙美特罗
Salmeterol
89365-50-425mg2375.27元

沙美特罗 生产厂家

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  • 89365-50-4
  • Salmeterol USP/EP/BP
  • Salmeterol fandachem
  • 1,3-Benzenedimethanol, 4-hydroxy-α1-[[[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino]methyl]-
  • [(2R)-2-hydroxy-2-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)phenyl]ethyl]-[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]ammonium
  • SN408D
  • Astmerole
  • CS-380
  • BNKY006-SX05
  • Salmeterol, >=99%
  • GR 33343
  • salmeterol Solution, 100ppm
  • 4-[(1R)-1-hydroxy-2-{[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]aMino}ethyl]-2-(hydroxyMethyl)phenol
  • 4-Hydroxy-α1-[[[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino]methyl]-1,3-benzenedimethanol
  • Salmeterol & Salmeterol Xinafoate
  • 4-Hydroxy-3-[hydroxymethyl]phenyl-N-[6-phenylbutoxyhexyl]ethanolamine
  • SalmeterolXenofoate
  • GR 33343, 4-Hydroxy-a1-[[[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino]m-ethyl]-1,3-benzenedimethanol
  • 1,3-Benzenedimethanol, 4-hydroxy-a1-[[[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino]methyl]-, (+-)-
  • 1,3-Benzenedimethanol, 4-hydroxy-a1-[[[6-(4-phenylbutoxy)hexyl]amino]methyl]- (9CI)
  • SAMETEROL
  • SALMETEROL(SUBJECTTOPATENTFREE)
  • gr33343x
  • 1,3-benzenedimethanol,4-hydroxy-alpha1-(((6-(4-phenylbutoxy)hexyl)amino)methyl
  • (+-)-4-hydroxy-alpha1-(((6-(4-phenylbutoxy)hexyl)amino)methyl)-1,3-benzenedi
  • SALMETEROL
  • 2-(hydroxymethyl)-4-[1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy)hexylamino] ethyl]-phenol
  • 4-HYDROXY-A1-[[[6-(4-PHENYLBUTOXY)HEXYL]AMINO]METHYL]-1,3-BENZENEDIMETHANOL
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