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6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐

生物活性 靶点 体外研究 体内研究

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐, 212391-63-4, 结构式
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
CAS号:
212391-63-4
英文名:
PD 166285
英文别名:
PD 166285;PD 166285 dihydrochloride;PD0166285 dihydrochloride;PD 166285 ISO 9001：2015 REACH;PD 166285 - CAS 212391-63-4 - Calbiochem;6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylamino)ethoxy]phenyl]amino]-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimi;6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylaMino)ethoxy]phenyl]aMino]-8-Methylpyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one;6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]anilino]-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one,dihydrochloride;6-(2,6-Dichloro-phenyl)-2-[4-(2-diethylaMino-ethoxy)-phenylaMino]-8-Methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one hydrochloride;6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylamino)ethoxy]phenyl]amino]-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one Hydrochloride
中文名:
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
中文别名:
PD 166285 双盐酸盐;6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐
CBNumber:
CB91873310
分子式:
C26H29Cl4N5O2
分子量:
585.37
MOL File:
212391-63-4.mol

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐化学性质

熔点:
239-242?C
储存条件:
Desiccate at RT
溶解度:
DMSO, Methanol
形态:
Pale yellow solid
颜色:
Yellow
稳定性:
Hygroscopic
安全信息

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50 值为3.433 μM。

靶点

IC50: 24 nM (WEE1), 72 nM (Myt1), 3.433 μM (Chk1).

体外研究

PD0166285 (0.5 μM) dramatically inhibits irradiation-induced Cdc2 phosphorylation at the Tyr-15 and Thr-14 in seven of seven cancer cell lines.
PD0166285 sensitizes radiation-induced cell killing in p53 mutant HT29 cells and in the E6-transfected, p53-null ovarian cancer cell line PA-1 but to a lesser extent in p53 wild-type PA-1 cells. PD0166285 abrogates irradiation-induced G2 arrest and significantly increases mitotic cell populations.
PD0166285 acts as a radiosensitizer to sensitize cells to radiation-induced cell death with a sensitivity enhancement ratio of 1.23.

Western Blot Analysis

Cell Line: Human and mouse cancer cell lines (HCT116, HT29, DLD-1, HCT8, H460, HeLa, C 26).
Concentration: 0.5 μM.
Incubation Time: 4 h.
Result: Inhibited Cdc2Y15 and CdcT14 phosphorylation.

体内研究

Animal Model: Wild-type, Abcg2 -/- , Abcb1a/b -/- and Abcb1a/b;Abcg2 -/- FVB mice.
Dosage: 5 mg/kg.
Administration: IV.
Result: C max is about 400 ng/mL.
P-gp, but not BCRP, limited the brain penetration of PD0166285.

6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐 上下游产品信息

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212391-63-4, 6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐 相关搜索:

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