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阿拉普利

阿拉普利, 74258-86-9, 结构式
阿拉普利
CAS号:
74258-86-9
英文名:
Alacepril
英文别名:
du1219;Alapri;cetapril;Cetapfil;ALACEPRIL;Alacepril API;(s)-l-phenylalanin;Alacepril USP/EP/BP;N-[(S)-3-Acetylthio-2-methylpropanoyl]-L-Pro-L-Phe-OH;1-[(S)-3-Acetylthio-2-methylpropanoyl]-L-Pro-L-Phe-OH
中文名:
阿拉普利
中文别名:
阿朵普利;阿拉普拉;阿拉普利;2-[[1-(3-乙酰硫基-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰]氨基]-3-苯丙酸;(S)-N-[1-[3-(乙酰基硫代)-2-甲基-1-氧丙基]-L-脯氨酰]-L-苯丙氨酸;(S)-2-((S)-1-((S)-3-(乙酰硫基)-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-3-苯丙酸
CBNumber:
CB9198959
分子式:
C20H26N2O5S
分子量:
406.5
MOL File:
74258-86-9.mol

阿拉普利化学性质

熔点:
155-156°
比旋光度:
D25 -81.3° (c = 1.02 in ethanol)
沸点:
679.1±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.281±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
酸度系数(pKa):
3.56±0.10(Predicted)
CAS 数据库:
74258-86-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
毒性: LD50 in rats, mice (mg/kg): >5000, >5000 orally; >3000, >3000 s.c.; ~2000, ~3000 i.p. (Iida, pp 7033-40)

阿拉普利性质、用途与生产工艺

药物相互作用

阿拉普利在治疗高血压时,可与氢氯噻嗪或呋塞米合用。在治疗心力衰竭中,可与洋地黄类、排钾利尿剂合用,以起到协同作

适应症

阿拉普利临床用于高血压、心肌缺血和心力衰竭的治疗。
用于高血压:降压作用明显,既可作为首选,又可作为其他药物疗效不佳时的代替药。
用于心肌缺血:既可降低心肌耗氧量,又可增加心肌供氧;能减少心绞痛的严重程度和发作次数,又可提高运动耐量,尤适合用于伴有高血压的心

化学性质 

从乙醇-n-己烷结晶,熔点155-156℃。白色结晶或结晶性粉末,无气味或略有异味,味微苦。易溶于氯仿或甲醇,较易溶于乙醇,较难溶于丙酮,难溶于水,极难溶于乙醚。[α]D25-81.3°(C=1.02,乙醇)。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):>5000,>5000口服;>3000,>3000皮下注射;约2000,约3000腹腔注射。

用途 

血管紧张素转化酶抑制剂,是前体药物,口服后转化为脱乙酰基阿拉普利和卡托普利。用于原发性和肾性高血压。

生产方法 

1.0g化合物(I)溶于含有N-甲基吗啉的二氯甲烷中,加入0.57g化合物(Ⅱ),反应1h,得化合物(Ⅲ)。2.5g化合物(Ⅲ)在三氟乙酸-苯甲醚中反应1h,得1.8g阿拉普利。

阿拉普利 上下游产品信息

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阿拉普利 生产厂家

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江苏艾康生物医药研发有限公司 025-66099280 17798518460 cfzhang@aikonchem.com 中国 19918 55
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