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奎尼丁

抗心律失常药 用法与用量 临床应用 毒性反应 中毒表现 中毒急救 不良反应 注意事项 药物相互作用 奎尼丁 试剂级价格

CAS号: 56-54-2
英文名称: Quinidine
英文同义词: Kinidin;Pitayin;PITAYINE;QUINDINE;QUNIDINE;Chinidin;Cin-quin;Quinidex;QUINIDINE;B-QUININE
中文名称: 奎尼丁
中文同义词: 奎寧定;奎宁定;喹啉丁;异奎宁;奎尼丁;奎尼啶;奎尼定;喹尼丁;奎宁丁;奎纳定
CBNumber: CB9208047
分子式: C20H24N2O2
分子量: 324.42
MOL File: 56-54-2.mol
奎尼丁化学性质
熔点 : 168-172 °C(lit.)
比旋光度 : 256 º (c=1, EtOH)
沸点 : 462.75°C (rough estimate)
密度 : 1.1294 (rough estimate)
折射率 : 1.5700 (estimate)
储存条件 : Store at -20°C
形态: Powder
酸度系数(pKa): 5.4, 10.0(at 20℃)
颜色: White to off-white
旋光性 (optical activity): [α]20/D +265±5°, c = 0.8% in ethanol (dry matter)
水溶解性 : 0.05 g/100 mL (20 ºC)
敏感性 : Light Sensitive
Merck : 14,8060
BRN : 91866
稳定性: Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库: 56-54-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息: Quinine(56-54-2)
EPA化学物质信息: Quinidine (56-54-2)
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 22-20/21/22
安全说明 : 36-22
危险品运输编号 : UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany : 3
RTECS号: VA4725000
F : 8
TSCA : Yes
HazardClass : 6.1(b)
PackingGroup : III
海关编码 : 29392000
毒害物质数据: 56-54-2(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 in rats (mg/kg): 30 i.v., 263 orally (Dietmann)

奎尼丁 MSDS


6-Methoxy-alpha-(5-vinyl-2-quinuclidinyl)-4-quinolinemethanol

奎尼丁 性质、用途与生产工艺

抗心律失常药
奎尼丁为抗心律失常药。常用其硫酸盐但也有用盐酸盐和葡萄糖酸盐的。硫酸奎尼丁为白色结晶性粉末,无臭,味极苦,熔点175~176℃,易溶于水,微溶于乙醇。
奎尼丁是从茜草科植物金鸡钠(Cinchona ledgeriana,Moens)树皮中提取的一种生物碱,对细胞膜有直接作用,主要抑制钠离子的跨膜运动,对心脏的自律性、传导性、应激性和收缩性均有直接抑制作用,兼有对心脏抗胆碱能作用。适用于心房颤动、心房扑动、室上性和室性心动过速的复律和预防,恶性过早搏动的治疗和预防。
奎尼丁是奎宁的右旋体,二者具有相似的药理性质,但奎尼丁对心脏的作用比奎宁强5~10倍,它与心肌细胞膜上钠通道的脂蛋白结合,使通道闸门变窄,阻止Na+内流,导致0相去极化速度降低,传导减慢。因第4相去极化速度减慢而降低心肌自律性,抑制异位节律点。减慢3相K+外流,从而延长不应期。此外还抑制心肌收缩力和具有抗副交感和交感神经作用。奎尼丁阻断α 受体,使血管扩张,尤其静注时可引起血压急剧下降,故不能静注给药。
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用法与用量
口服:第一天每次0.2g,每2小时1次,连用5次,如无效又无明显不良反应,第二日增至每次0.3 g,第三日每次0.4 g,每2小时1次,连用5次,每日总量一般不宜超过2 g。恢复正常心律后,改为维持量,每日0.2~0.4 g。若连服3~4日无效或有不良反应者,应停药。小儿先给试验量2 mg/kg,若无不良反应,于1~2小时后开始治疗,第一日每次6 mg/kg,每2小时1次,服4~5次;若疗效不明显,又无中毒症状,第二日可继续用原量或增加原量的20%,必要时第三日仍可维持原量。
静注或静滴:每次0.25 g,以5%葡萄糖注射液稀释至50 ml,缓慢注入。小儿,首次给试验量2 mg/kg,用5%葡萄糖注射液100 ml稀释后静滴,观察1小时,如无变态反应,则每次按6 mg/kg,每3小时1次,1日总量不超过30 mg/kg。
临床应用
奎尼丁抗心律失常的药理作用主要为延长心肌不应期,降低心肌的应激性、自律性及传导性,用来治疗房性或室性心动过速,转复心房扑动、心房颤动并预防其复发。在使用奎尼丁时,由于病因不同及个体差异,故不同病例对奎尼丁治疗量及耐受量亦不一致。甲状腺机能亢进、慢性心房颤动、心脏显著扩大者耐受量较大。长期心衰、束支传导阻滞、冠心病的耐受量偏低,有时一般治疗量便引起中毒,奎尼丁中毒虽与剂量的大小有关,但个别病例小量便可导致心律失常。目前认为是奎尼丁对于传导的抑制作用,可诱发病变心肌的折返激动。为减少奎尼丁中毒,用药过程中必须严格观察心率、节律、血压及心电图的改变。
毒性反应
奎尼丁可以产生两种毒性反应,一种与剂量大小有关,当每日口服3g以上奎尼丁时,往往产生QRS波群增宽,有时可超过原来的50%以上。房室传导阻滞及明显的窦性心动过缓,是停药的指征。另一种毒性反应与剂量大小无关,例如每日服用0.2~2.0g奎尼丁时,约有2%~4%的病人发生室性早搏、室性心动过速甚至心室颤动而死亡。室速及室颤多表现为扭转型室性心动过速,目前认为系由于延长了心室肌的复极时间(常有Q-T间期明显延长),心肌各部分复极时间不均性(dispersion)增加,易损期增宽加上心肌普遍传导障碍,易引起连续且紊乱的折返激动,特别是心肌条件原已不好的患者,或具有电解质紊乱的患者,使用奎尼丁时更应慎重,当Q-Tc>0.50s时,更应谨慎给药。现已证实,奎尼丁的副作用是剂量依赖性的,因此,临床应用的剂量不宜过大。应用奎尼丁复律的患者为防止意外均应住院,医务人员应密切观察病人心率、血压、血钾和监测心电图。有下列情况之一者应立即停药:(1)心率明显减慢,少于60次/min;(2)收缩压下降,低于12.0KPa (90mmHg);(3) Q-Tc间期延长≥30%;(4) QRS波群时间延长达25%以上;(5)T波幅度降低,出现双峰;(6)频发性室性早搏可除外其他原因;(7)尖端扭转型室速。
中毒表现
(1)过量易产生“金鸡纳中毒”综合征,如耳鸣、听力障碍、视力减弱、复视、视物模糊,色觉障碍,或发生暂时性耳聋,夜盲、头痛、眩晕、忧虑,甚至死亡。一般与剂量有关。
(2)心脏的毒性反应:有各种程度的房室传导阻滞和心脏停搏,也可发生室性早搏,室性心动过速,心室纤颤。心室纤颤或室性心动过速的病人,在临床上可表现为反复发作的晕厥,有时伴抽搐或和尿失禁,特称为“奎尼丁晕厥”。典型病人无前驱症状而突然意识丧失,面色死灰或苍白而发绀持续30秒至3~4分钟,可自然恢复或经复苏后恢复,也可因此死亡。在用大量奎尼丁治疗时,发生率3%~4%,即使给予治疗量也可以发生。
(3)心电图:Q-T间期延长,S-T段下降,T波倒置;严重中毒P-R间期延长,QRS 波群增宽,QRS可成束支传导阻滞型;或仅表现为宽度的增加,而无各波方向的变化。
(4)精神状态:重者可出现精神障碍,谵妄,幻觉等。
(5)血液系统:皮下出血,消化道出血等,以及血小板减少,白细胞减少,中性粒细胞减少,溶血性贫血等。
(6)过敏反应:高热,皮疹,血小板减少性紫癜,哮喘,血管神经性水肿,急性溶血性贫血等。严重者可表现为血压下降,眩晕,冷汗及晕厥,甚至发生呼吸困难或周围循环衰竭,呼吸抑制,呼吸停止。
(7)其他:如偶见肌无力,红斑狼疮样综合征等。
中毒急救
1.在用药过程中出现早搏或QRS波增宽30%时,即应停用奎尼丁。
2.发生房室传导阻滞,尤其阿-斯综合征时,应立即给予异丙肾上腺素0.5~1.0mg 加入5%葡萄糖200ml中静滴,必要时可用心脏起搏器。
3.发生奎尼丁晕厥时,立即做体外心脏按摩和口对口人工呼吸,一般很少超过2~3 分钟,绝大多数发作即可缓慢自行停止。静注普萘洛尔或心得宁可能控制心室纤颤。
4.严重进行性心脏中毒反应,可以静注碳酸氢钠或乳酸钠。
5.由奎尼丁而引起的低血压,可静脉补液及应用血管收缩剂。
6.呼吸抑制及循环衰竭,可选中枢兴奋剂如安钠咖,尼可刹米,洛贝林等。必要时进行人工呼吸。
7.过量者可进行血液透析,或血液灌流,加速药物排泄。
不良反应
本品治疗指数低,约1/3的患者发生不良反应。
①心血管:产生心脏停搏及传导阻滞,较多见于原有器质性心脏病患者,也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。本品可使血管扩张产生低血压,个别可发生脉管炎。
②胃肠道不良反应很常见,包括恶心、呕吐、痛性痉挛及腹泻,可能为直接刺激作用所致。
③金鸡纳反应:可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头疼及面红。视力障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。听力障碍、发热、荨麻疹、局部水肿、眩晕、震颤、头晕目眩、兴奋、昏迷、忧虑,甚至死亡。一般与剂量有关。
④特异质反应:头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。与剂量无关。
⑤过敏反应:各种皮疹,尤以荨麻疹、瘙痒多见,发热、哮喘、血小板减少、粒细胞缺乏、贫血(再生不良性或溶血性)、肝炎、虚脱、猝死。与剂量无关。
⑥肌肉:使重症肌无力加重。
注意事项
1. 洋地黄中毒所致心律失常、二至三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、心原性休克、严重心肌损害、对奎宁或其衍生物过敏、血小板减少症患者及孕妇禁用。严重心力衰竭、极度心动过缓、低血压 (心律失常所致的除外)、低血钾或肝肾功能损害患者慎用。
2. 静注常可引起低血压及呼吸抑制,非危急患者尽量不静注。
3. 用药期间应监测血压、心电图 (有P-R延长,QRS波、T波增宽时应考虑停药)、血细胞及血小板计数、肝及肾功能 (长期服药者)、心功能、血清钾浓度和血药浓度。服药3~5日仍无效者应停用。
4. 用于纠正房颤、房扑时应先给予强心甙饱和量,以免心律转变后心跳加快,引起心衰。对血压偏低或处于休克状态的患者,应先提高血压,纠正休克后再用奎尼丁。
5. 不良反应的治疗如下:心室停搏及传导阻滞可静滴异丙肾上腺素或去甲肾上腺素。对多形性室性心动过速可用异丙肾上腺素、碳酸氢钠或乳酸钠治疗。后遗视力障碍用硝酸酯类及乙酰甲胆碱可能有效。急性期中毒性黑朦静注硝酸酯钠可缓解。
药物相互作用
1. 奎尼丁与其他抗心律失常药合用时有相加作用。
2. 与抗凝血药合用时可使两药互相影响,应注意调整两药剂量。
3. 苯巴比妥及苯妥英钠可使本品肝内代谢加速,使奎尼丁的血药浓度降低。
4. 与地高辛合用,可增加地高辛的血药浓度。
5. 与抗胆碱药合用,可增加抗胆碱药效能; 与拟胆碱药合用,可减弱拟胆碱能药效能; 与神经肌肉阻滞药尤其是筒箭毒碱、琥珀胆碱合用,可使其呼吸抑制作用增强。
6. 与钾制剂合用可使本品增效,而低血钾则使本品减效。
7. 与β受体阻滞剂合用可加重对窦房结和房室结的抑制作用。
8. 与降压药合用可增强降压和扩血管作用。
9. 与利福平合用,可使本品血药浓度降低。
10. 尿液碱化剂如乙酰唑胺、抗酸药或碳酸氢盐等,可增加肾小管对奎尼丁的重吸收而致本品血浓度增高,从而引起中毒反应。
用途 
具有抗胆碱作用,可诱发室性心律失常,即晕厥。
用途 
Class IA 抗心律失常药; 钾通道阻断剂;也用作手性催化剂。
奎尼丁 上下游产品信息
上游原料
下游产品
奎宁硫酸盐
奎尼丁 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2019/10/12Q0006奎尼定
Quinidine
56-54-25G170元
2019/10/12Q0006奎尼定
Quinidine
56-54-225G580元
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上海毕得医药科技有限公司 +86-21-61629020 +86-21-61629029product@bidepharmatech.com中国 40176 60
上海笛柏生物科技有限公司 400-008-9730 021-54359730 021-54353864info@chemxyz.com中国 3948 60
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