阿莫罗芬
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- CAS号:
- 67467-83-8
- 英文名:
- Amorolfine
- 英文别名:
- Amorofen;AMOROLFINE;Amorolfine Impurity 19;Amorolfine Impurity 22;Voriconazole Impurity 97;(2R,6S)-4-[3-(4-tert-amylphenyl)-2-methyl-propyl]-2,6-dimethyl-morpholine;cis-4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethylmorpholine;(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-[2-methyl-3-[4-(2-methylbutan-2-yl)phenyl]propyl]morpholine;Amorolfine/4-[3-[4-(11-Dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-26-dimethylmorpholine
- 中文名:
- 阿莫罗芬
- 中文别名:
- 阿莫罗芬;阿莫罗芬杂质22;顺-2,6-二甲基-4-[2-甲基-3-(对叔戊基苯基)丙基]吗啉;(±)顺-2,6-二甲基-4[2-甲基-3-(对叔基苯基)丙基]吗啉
- CBNumber:
- CB92130223
- 分子式:
- C21H35NO
- 分子量:
- 317.51
- MOL File:
- 67467-83-8.mol
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阿莫罗芬化学性质
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沸点:
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407.1±33.0 °C(Predicted)
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密度:
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0.924±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Refrigerator, under inert atmosphere
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态:
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Oil
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酸度系数(pKa):
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7.33±0.10(Predicted)
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颜色:
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Colourless
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阿莫罗芬性质、用途与生产工艺
阿莫罗芬是由瑞士罗氏公司研发成功的一种局部抗真菌药物，作用机制为抑制真菌细胞壁麦角固醇生物合成的各步反应，干扰真菌细胞膜麦角固醇的合成而导致真菌死亡。阿莫罗芬对多种致病菌如皮肤癣菌、念珠菌、皮炎芽生菌、隐球菌、荚膜组织胞浆菌、申克孢子丝菌等有抗菌活性。此外本品对阴道白色念珠菌、甲癣及各种皮肤真菌病均有良效，对阴道革兰阳性菌群感染无效，对器官真菌感染无作用。
阿莫罗芬乳膏剂可在甲板上形成一层非水溶性的薄膜，药物在24小时内穿入甲板达到远高于最小抑菌浓度(MIC)的浓度，并可维持1周。局部应用后有4%～10%被吸收入血，血药浓度小于0.5ng/ml。在皮肤的作用时间至少维持24小时。吸收后的药物主要由尿排出，少量从粪便排出。
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盐酸阿莫罗芬搽剂可渗透甲板并在其中弥散，根除甲板内及甲板下的真菌。盐酸阿莫罗芬搽剂局部外用所致的全身吸收很少，即便连续用药一年以上，血浆中的药物浓度仍然低于检测水平。
① 甲真菌病：锉光病甲后将本药搽剂均匀涂抹于患处，每周1～2次，指甲感染一般连续用药6个月，趾甲感染需持续9～12个月。
② 皮肤浅部真菌感染：采用0.25%乳膏剂局部涂抹，qd，至临床症状消失后继续治疗3～5日。
③ 阴道念珠菌病：先用温开水或0.02%高锰酸钾无菌溶液冲洗阴道或坐浴，然后将1枚栓剂置入阴道深处。
即使在正确使用情况下，治疗期间也可能会出现一些除治疗作用之外的不良反应。少数情况下，涂施本品后会在局部甲床周围皮肤出现轻微的烧灼感，瘙痒，红斑，脱屑，无须停药即可消失。极少数情况下，会出现渗出，水疱，疼痛，炎症等。罕见荨麻疹发生。尚未见全身副作用报道。
1，如果不慎将阿莫罗芬搽剂误入眼内或耳内，立即用水冲洗，就近立即去医院咨询医生或药师。本品应避免接触黏膜(如口腔，鼻)；不得吸入。如果误服本品，就近立即去医院咨询医生或药师。如担心或出现任何不良反应，请向医生咨询。请放置在儿童不能触到的地方。请不要将甲锉重复用于健康指(趾)甲。每次使用前，如有必要，锉光受感染的指(趾)甲，并用药签除去残留的搽剂。如果接触有机溶媒(如白酒、稀料等)，需戴防护手套以保护指(趾)甲上的涂层。
2，严禁用于组织器官全身性感染和阴道革兰阴性菌、阳性菌感染。
怀孕：在动物试验中，阿莫罗芬显示无致畸性，但具有胚胎毒性。由于缺少怀孕妇女的临床研究资料，所以本品应禁用于怀孕妇女或可能怀孕的妇女。哺乳：由于缺少相关临床研究资料，所以本品应避免用于哺乳期妇女。
缺乏相关临床研究资料，不推荐用于儿童。
用途
广谱高效抗真菌药
用途
外用抗真菌药，与现有其它抗真菌药作用机理不同，它抑制麦角甾醇生物合成中的两个酶，还原酶和异构化酶.体外具有极高的抗真菌活性，体内活性优于萘替芬、克霉唑、奥昔康唑和酮康唑，对各种真菌引起的皮肤病治愈率达85%以上，对甲癣有特效
阿莫罗芬
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