奈比洛尔
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- CAS号:
- 118457-14-0
- 英文名:
- Nebivolol
- 英文别名:
- R065824;Nobiten;Vasoxen;R-065824;R 065824;NEBIVOLOL;dl-Nebivolol;L-Nebivolo1 D4;Unii-030Y90569u;Nebivolol USP/EP/BP
- 中文名:
- 奈比洛尔
- 中文别名:
- 奈比洛尔;奈必洛尔杂质111;化合物 T21426;奈必洛尔,外消旋混合物
- CBNumber:
- CB92131013
- 分子式:
- C22H25F2NO4
- 分子量:
- 405.43
- MOL File:
- 118457-14-0.mol
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奈比洛尔化学性质
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熔点:
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155-156°C
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沸点:
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600.5±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.309
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储存条件:
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-20°C Freezer
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
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酸度系数(pKa):
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pKa 8.22(H2O,t =25±1,Iundefined,Ar) (Uncertain)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to Off-White
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奈比洛尔性质、用途与生产工艺
2012年12月17日，美国食品与药品管理局FDA宣布批准抗高血压新药奈比洛尔(nebivolol，Bystolic)上市。奈比洛尔为β-阻段剂系列高血压治疗药物的新成员。Bystolic由北卡罗莱纳州的Mylan Bertek制药公司开发，纽约Forest Laboratories公司负责奈比洛尔的销售。
奈比洛尔是一种强效、选择性的第三代β受体阻滞剂，阻滞β1受体的强度为β2受体的290倍，而比索洛尔为26倍，阿替洛尔为15倍，普奈洛尔为1.9倍。因此本品具有更高的选择性，不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩，无内源性拟交感活性。
奈比洛尔作为第三代β受体拮抗剂与其它β受体拮抗剂不同，它将高度选择性的β受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合，对内皮功能有利的作用。能为高血压和心力衰竭患者良好耐受。在欧洲该产品获准用于治疗原发性高血压，还与标准治疗配合用于70岁以上病人的轻到中度慢性心力衰竭（CHF），能有效地降低老年CHF 病人的死亡率和心血管住院组合评价终点。
奈比洛尔盐与氢氯噻嗪联用时具有协同效应。
奈比洛尔可长期使用，在连续用3年仍能维持降压疗效，不会因药物耐受性而引起疗效降低。
临床研究中，奈比洛尔最常见不良反应为头疼、疲劳、头晕和腹泻。
Nebivolol是β1-肾上腺素受体选择性抑制剂，IC50为0.8 nM。
奈比洛尔
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/16 | S5739 | 奈比洛尔
Nebivolol | 118457-14-0 | 5mg | 876.55元 |
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- [2R*[R*[R*(S*)]]]-alpha,alpha'-[Iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol
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