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帕潘立酮

帕潘立酮, 144598-75-4, 结构式
帕潘立酮
CAS号:
144598-75-4
英文名:
Paliperidone
英文别名:
9-HYDROXYRISPERIDONE;3-(2-(4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one;Palliperidone;r76477;NSC8646;RO 76477;NSC 8646;NSC-8646;iperidone;Paliperidone
中文名:
帕潘立酮
中文别名:
帕潘立酮;帕利哌酮;9-羟利培酮;9-羟基利培酮;帕利哌啶酮杂质;帕潘立酮-D4;外消旋帕潘立酮;优选]帕潘立酮;9-羟基帕潘立酮;利培酮EP杂质C
CBNumber:
CB9222359
分子式:
C23H27FN4O3
分子量:
426.48
MOL File:
144598-75-4.mol

帕潘立酮化学性质

熔点:
158-160°C
沸点:
612.3±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点:
9℃
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa):
13.00±0.60(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to brown
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
InChI:
InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3
InChIKey:
PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2
CAS 数据库:
144598-75-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: T,F
危险类别码: 25-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明: 45-36/37-16
危险品运输编号: UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany: 3
RTECS号: UV1164720
危险等级: 6.1
包装类别: III
海关编码: 29349990
毒害物质数据: 144598-75-4(Hazardous Substances Data)
毒性: rat,LD50,oral,65mg/kg (65mg/kg),Drug Development Research. Vol. 33, Pg. 399, 1994.

帕潘立酮性质、用途与生产工艺

用途作用

帕潘立酮是一种化学物质,是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物,科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物,为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮,为一新型抗精神病药物,其作用机制仍未完全清楚,可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关,其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1受体有阻滞作用,对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力,其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外,还能升高催乳素水平。

生物活性

Paliperidone,作为 Risperidone主要的活性代谢物,是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂,用于治疗精神分裂症。

靶点

TargetValue
Dopamine receptor

体外研究

Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+),并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少,而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用,比如产生大量谷胱甘肽,低HNE,和蛋白羰基产品。 Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性,并且是唯一的AP,与多巴胺单独处理的细胞相比,显著增加细胞活性(8.1%)。

体内研究

Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中,Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。 Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。 Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。

用途 

帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物

帕潘立酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

帕潘立酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-A0019帕潘立酮
Paliperidone
144598-75-450mg650元
2024/01/25HY-A0019帕潘立酮
Paliperidone
144598-75-410mM * 1mLin DMSO715元

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