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2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号: 199864-87-4
英文名称: 4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
英文同义词: MT500;RS127445;RS-127445HCl;RS 127445 HYDROCHLORIDE;2-Amino-4-(4-fluoronaphth-1-yl)-6-isopropylpyrimidine;4-(4-Fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyrimidin-2-amine;4-(4-Fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinamine;2-PyriMidinaMine, 4-(4-fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-Methylethyl)-;4-(4-Fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyriMidin-2-aMine hydrochloride;4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
中文名称: 2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
中文同义词: 游离的CAS 号87-4;RS-127445 盐酸盐;2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶;2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐;4-(4-氟-1-萘)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐
CBNumber: CB92456354
分子式: C17H17ClFN3
分子量: 317.8
MOL File: 199864-87-4.mol
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶化学性质
密度 : 1.213
储存条件 : Desiccate at +4°C
安全信息

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 性质、用途与生产工艺

生物活性
RS-127445是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,pKi为9.5,pIC50为10.4,比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。
体外研究
RS-127445 is a novel high affinity, selective 5-HT2B receptor antagonist devoid of detectable intrinsic activity. RS-127445 is found to have nM affinity and 1000 fold selectivity for the 5-HT2B receptor. RS-127445 is thus among the highest affinity, most selective 5- HT2B receptor ligands. RS-127445 potently blocks the 5-HT evoked increase in inositol phosphate formation and blocks the 5-HT evoked increases in intracellular calcium concentrations with a potency 1000 times greater than that of yohimbine.
体内研究
RS-127445 is readily absorbed with no obvious dose or route-dependent limitations and rapidly absorbed following both oral and intraperitoneal administration with peak plasma concentrations being achieved within 15 min of dosing. RS-127445 concentration in the plasma are achieved are proportional to the administered dose. RS-127445 administrated at dose of 5 mg/kg with approximately 60% of an intraperitoneal dose and 14% of the oral dose is bioavailable. RS-127445 concentration in the plasma is predicted to fully saturate accessible 5-HT2B receptors can be readily achieved and maintained in the rat. RS-127445 administered at 1 to 10 mg/kg with oral significantly inhibits visceral hypersensitivity up to 35 to 74% provoked by restraint stress. Oral RS-127445 produces a significant suppression of TNBS-induced visceral hypersensitivity (15 to 62% inhibition at 3 to 30 mg/ kg), although RS-127445 has no significant effect on the visceral nociceptive threshold of native rats. RS-127445 administrated orally with 1 to 30 mg/kg also dose -dependently reduce the restraint stress-induced defecation in native and TNBS-treated rats. . RS-127445 inhibits colonic motility and defecation.
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