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2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶, 199864-87-4, 结构式
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
CAS号:
199864-87-4
英文名:
4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
英文别名:
445;MT500;RS127;RS 127;RS-127;RS127445;RS-127445HCl;RS 127445 hydrochlor;RS 127445 HYDROCHLORIDE;2,7-Naphthyridin-1(8H)-one
中文名:
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
中文别名:
化合物RS-127445;RS-127445 游离;游离的CAS 号87-4;RS-127445 盐酸盐;4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶-2-胺;2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶;2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐;4-(4-氟-1-萘)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐
CBNumber:
CB92456354
分子式:
C17H16FN3
分子量:
281.33
MOL File:
199864-87-4.mol

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶化学性质

密度:
1.213
储存条件:
Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
≥31.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥33.15 mg/mL in EtOH
形态:
solid
安全信息

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶性质、用途与生产工艺

生物活性

RS-127445是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,pKi为9.5,pIC50为10.4,比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。

生物活性

RS-127445 (MT500)是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,pKi为9.5,pIC50为10.4,比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。

靶点

TargetValue
5-HT2B 10.4(pIC50)
5-HT2B 9.5(pKi)

体外研究

RS-127445是一种新型的高亲和力,选择性5-HT2B受体拮抗剂,缺乏可检测的固有活性。RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔级的亲和力和1000倍的选择性。因此RS-127445对5-HT2B受体配体具有最高的亲和力和选择性。RS-127445有效阻断5-HT诱发的肌醇磷酸盐形成增加,并阻断5-HT诱发的细胞内钙浓度增加,效能比yohimbine高1000倍。

体内研究

RS-127445容易吸收,没有明显的剂量或途径依赖性限值,在口服和腹腔注射给药后迅速吸收,最大血浆浓度在给药15分钟内达到。RS-127445在血浆中的浓度与给药剂量成正比。RS-127445以5 mg/kg的剂量给药,大约60%的腹腔注射剂量和14%的口服剂量时生物可利用的。RS-127445在血浆中的浓度预计能够完全浸透可接近的5-HT2B受体,在大鼠体内,其可以容易地实现并维持。RS-127445以1到10 mg/kg口服给药显著抑制高达35到74%束缚应激引起的内脏过敏症。口服RS-127445显著抑制TNBS诱导的内脏过敏(3到30 mg/kg 下抑制15到62%),尽管RS-127445对天然大鼠内脏的伤害性阈值没有显著作用。在天然的和TNBS处理的大鼠体内,RS-127445以1到30 mg/kg口服给药剂量依赖性减少束缚应激诱导的排便。 RS-127445抑制结肠运动和排便。

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 上下游产品信息

上游原料

下游产品

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15419RS-127445 hydrochloride1 mg205元
2024/01/25HY-154192-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
RS-127445 hydrochloride
199864-87-45mg512元

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 生产厂家

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