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(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
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- CAS号:
- 635318-11-5
- 英文名:
- LY-404039
- 英文别名:
- CS-1104;LY2140023;LY-404039;LY-404039C;pomaglumetad;LY404039 3.03G;LY2140023/LY404039;LY 404039; LY404039;LY-404039 USP/EP/BP;LY404039 >=98% (HPLC)
- 中文名:
- (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
- 中文别名:
- 化合物LY404039;(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物;(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 2级
- CBNumber:
- CB92468179
- 分子式:
- C7H9NO6S
- 分子量:
- 235.21
- MOL File:
- 635318-11-5.mol
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(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物化学性质
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熔点:
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>250 °C(Solv: water (7732-18-5))
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沸点:
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600.3±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.888
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
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形态:
-
crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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1.15±0.40(Predicted)
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(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物性质、用途与生产工艺
LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。
Target | Value |
Rat neurons expressing native mGlu2/3
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88 nM(Ki)
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Recombinant human mGlu3
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92 nM(Ki)
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Recombinant human mGlu2
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149 nM(Ki)
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LY404039有效激活重组人类mGlu2, mGlu3 受体和鼠神经元表达的mGlu2/3 受体,K
i
分别为149, 92和88nM。LY404039作用于III型 mGlu受体(包括 mGlu6, mGlu7 和mGlu8)时亲和力很低,K
i
值大于5 μM。LY404039作用于离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体亚型,单胺和其他受体时也几乎没有亲和力。在表达人类 mGlu2和mGlu3受体的细胞中,LY404039有效抑制forskolin激发的 cAMP 形成。LY404039阻断纹状体中电诱发兴奋性活动,且阻断前额皮质中血清素诱导的L-谷氨酸释放。在与精神错乱相关的脑边缘和前脑区,LY404039 可以调节谷氨酸能活性, LY404039 没有副作用,抗焦虑和抗精神疾病。LY404039 显示更高的等离子接触和更好的口服生物药效率。LY404039治疗精神病理疾病很有价值,包括焦虑和精神错乱。
在mGlu2和mGlu2/3 受体缺陷鼠中,LY404039作用于PCP 和AMP诱发的行为没有抗精神药效,但是在mGlu3 受体缺陷鼠中正好相反。然而,与LY404039相比,clozapine和risperidone作用于野生型和mGlu2/3 受体缺陷型鼠时都能抑制PCP诱发的行为。 LY404039降低巴甫洛夫自然恢复试验(PSR)中对EtOH的反应。LY404039也降低酒精剥夺效应(ADE) 的表达,但是没有降低对 EtOH 的反应。不改变酒精自控行为的情况下,LY404039抑制酒精探索的表达和复吸行为。 LY404039 降低amphetamine和phencyclidine诱导的快速移动。LY404039可以抑制条件性回避反应也可以降低鼠的强害怕恐惧。重要的是,LY404039 作用于条件性回避任务时,不会产生镇静效果和机械损伤。LY40403作用于前额皮质时,也增强多巴胺和5羟色胺的释放/流动。
(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
上下游产品信息
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-50906 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 LY404039 | 635318-11-5 | 5mg | 500元 |
2024/01/25 | HY-50906 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 LY404039 | 635318-11-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
(1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物
生产厂家
635318-11-5, (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 相关搜索:
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