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N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺

N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺
CAS号:
881202-45-5
英文名:
N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine
英文别名:
CS-389;SerdeMetan;JNJ 26854165;JNJ-26854165, >=98%;Serdemetan(JNJ 26854165);JNJ-26854165 (SerdeMetan);JNJ 26854165; JNJ26854165; JNJ-26854165;N1-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-N4-4-pyridinyl-1,4-Benzene diamine;N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine;n-[2-(1h-indol-3-yl)ethyl]-n'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine
中文名:
N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺
中文别名:
HDM2泛素连接酶拮抗剂;化合物ADL5859 HCL;JNJ-26854165游离态;N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺;N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N’-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺;N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺;N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺, >98%;N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺(JNJ26854165)
CBNumber:
CB92484733
分子式:
C21H20N4
分子量:
328.41
MOL File:
881202-45-5.mol

N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.8 mg/mL in DMSO
形态:
solid
安全信息
海关编码: 29339900

N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺性质、用途与生产工艺

生物活性

JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂,作用于p53野生型细胞,诱导早期凋亡,在缺乏功能性p53的细胞中,抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。

靶点

TargetValue
p53
(Cell-free assay)
HDM2
(Cell-free assay)
Mdm2
(Cell-free assay)

体外研究

JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物,作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系,抑制细胞生长,且诱导凋亡,作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后,IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞,加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟,且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。 JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂,可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用,且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460,A549,p53-WT-HCT116,和p53-null-HCT116,抑制无性繁殖生存。

体内研究

JNJ-26854165按20 mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七(47%)实体移植瘤和七分之五(71%) ALL移植瘤,持续5天,重复进行6周,导致EFS分布出现明显区别。

N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12025Serdemetan5 mg650元
2024/01/25HY-12025N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺
Serdemetan
881202-45-510mM * 1mLin DMSO715元

N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 生产厂家

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