GSK2126458

GSK2126458性质、用途与生产工艺

生物活性

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。

靶点

Target	Value
p110α (Cell-free assay)	0.019 nM(Ki)
p110δ (Cell-free assay)	0.024 nM(Ki)
p110γ (Cell-free assay)	0.06 nM(Ki)
p110β (Cell-free assay)	0.13 nM(Ki)
mTORC1 (Cell-free assay)	0.18 nM(Ki)

体外研究

GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，K _i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。

体内研究

GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，这种作用存在剂量依赖性，按300 μg /kg低剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。此外, GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 )，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。

GSK2126458 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GSK2126458 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-10297	Omipalisib		1 mg	250元
2024/01/25	HY-10297	GSK2126458 Omipalisib	1086062-66-9	5mg	500元

GSK2126458 生产厂家

 

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