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THIAZOVIVIN

THIAZOVIVIN, 1226056-71-8, 结构式
THIAZOVIVIN
CAS号:
1226056-71-8
英文名:
Thiazovivin
英文别名:
TZV;CS-1925;Thiazovivin;Thiazovivin (Tzv);Thiazovivin, >=98%;Thiazovivin USP/EP/BP;N-Benzyl-2-(pyrimidin-4-ylamino)thiazole-4-carboxamide;N-Benzyl-2-(4-pyrimidinylamino)-1,3-thiazole-4-carboxamide;N-(Phenylmethyl)-2-(4-pyrimidinylamino)-4-thiazolecarboxamide;4-Thiazolecarboxamide, N-(phenylmethyl)-2-(4-pyrimidinylamino)-
中文名:
THIAZOVIVIN
中文别名:
化合物PNU 74654;THIAZOVIVIN,RHO激酶抑制剂;ROCK抑制剂(THIAZOVIVIN);N-苄基2-(嘧啶-4-胺基)噻唑-4-甲酰胺;N-苄基-2-(嘧啶-4-基氨基)噻唑-4-酰胺;N-苄基-2-(嘧啶-4-基氨基)噻唑-4-羧酰胺;N-苄基-2-(嘧啶-4-基氨基)噻唑-4-甲酰胺
CBNumber:
CB92512070
分子式:
C15H13N5OS
分子量:
311.36
MOL File:
1226056-71-8.mol

THIAZOVIVIN化学性质

密度:
1.379
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态:
powder
酸度系数(pKa):
13.87±0.46(Predicted)
颜色:
, white to beige to brown
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3
海关编码: 2934100090

THIAZOVIVIN性质、用途与生产工艺

生物活性

Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂,IC50为0.5 μM,在单细胞分离后,促进人胚胎干细胞(hESC)的存活。

体外研究

Although displaying little impact on cell proliferation, Thiazovivin treatment significantly enhances the survival of human embryonic stem cells (hESCs) after enzymatic dissociation more than 30-fold, while homogenously maintaining pluripotency with the characteristic colony morphology, expression of typical pluripotency markers such as alkaline phosphatase (ALP), and normal karyotype. Dissociated hESCs treated with Thiazovivin display dramatically increased adhesion to matrigel- or laminin-coated plates but not to gelatin-coated plates within a few hours. Thiazovivin treatment increases cell-ECM adhesion-mediated β1 integrin activity, which synergizes with growth factors to promote cell survival. In addition to activating integrin, Thiazovivin but not Tyrintegin (Ptn) protects hESCs from death in the absence of ECM in suspension through E-cadherin-mediated cell-cell interaction. Thiazovivin treatment potently inhibits endocytosis of E-cadherin, consequently stabilizing E-cadherin on the cell surface and leading to reestablishment of cell-cell interaction, which is essential for hESC survival in ECM-free conditions. Thiazovivin but not Tyrintegin (Ptn) at 2 μM inhibits Rho-associated kinase (ROCK) activity and protects hESCs at a similar level as the widely used selective ROCK inhibitor Y-27632 at 10 μM, suggesting that Rho-ROCK signaling regulates cell-ECM and cell-cell adhesion. Thiazovivin at 1 μM increases the reprogramming efficiency of CB mononuclear cells to induced pluripotent stem cells (iPSCs) by more than 10 times.

生物活性

Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,在单细胞分离后,促进人胚胎干细胞(hESC)的存活。

靶点

TargetValue
ROCK
(Cell-free assay)
~0.5 μM

体外研究

尽管对细胞增殖影响较小,Thiazovivin治疗显著增强人胚胎干细胞(hESCs)的存活,使其被酶解后的存活增强30多倍,同时均匀维持特有集落形态的多潜能,和典型多潜能标志物,如碱性磷酸酶(ALP) 的表达,和正常核型。解离的hESCs用Thiazovivin处理几小时内显著增加其对人工基底膜-或层粘连蛋白涂覆板的粘附,而对明胶涂覆的平板没有影响。Thiazovivin治疗增加细胞-ECM粘附介导的β1整合蛋白活性,其与生长因子协同促进细胞存活。除了活化整合蛋白,Thiazovivin,而不是Tyrintegin (Ptn),也能够通过E-钙黏蛋白介导的细胞-细胞相互作用,保护hESCs在ECM缺乏的悬浮液中免于死亡。Thiazovivin治疗有效抑制E-钙黏蛋白的内吞作用,从而稳定细胞表面的E-钙黏蛋白,并使细胞-细胞相互作用恢复,这对hESC在无ECM环境下的存活是必须的。Thiazovivin,而不是Tyrintegin (Ptn),在2 μM浓度下抑制Rho相关的激酶(ROCK)活性,并保护hESCs,与广泛使用的选择性ROCK抑制剂Y-27632在10 μM浓度下的作用类似,表明Rho-ROCK信号调节细胞-ECM和细胞-细胞粘附。1 μM Thiazovivin增加CB单核细胞的重组效能,以诱导10倍以上的多功能干细胞(iPSCs)。

THIAZOVIVIN 上下游产品信息

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THIAZOVIVIN 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13257Thiazovivin1 mg363元
2024/01/25HY-13257THIAZOVIVIN
Thiazovivin
1226056-71-85mg800元

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河南威梯希化工科技有限公司 0371-53370800 18037197114 2853031799@qq.com 中国 10011 58
上海麦克林生化科技股份有限公司 021-50706066 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 29803 58
上海迈瑞尔生化科技有限公司 18621169109 market03@meryer.com 中国 27996 58
南京腾怡生物科技有限公司 025-58851786 17714337195 sales@tybiochem.com 中国 4255 58
上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54306202 18917919676 info@hanhongsci.com 中国 29989 58
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