CYT997
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- CAS号:
- 917111-44-5
- 英文名:
- CYT997
- 英文别名:
- CS-347;CYT997;Lexibulin;Lexibulin(CYT-997);CYT997 (Lexibulin);CYT997 Lexibulin CYT-997;CYT997 ISO 9001：2015 REACH;CYT997; CYT-997; CYT 997;LEXIBULIN.;1-ethyl-3-(2-methoxy-4-(5-methyl-4-((S)-1-(pyridin-3-yl)butylamino)pyrimidin-2-yl)phenyl)urea;N-Ethyl-N'-[2-methoxy-4-[5-methyl-4-[[(1S)-1-(3-pyridinyl)butyl]amino]-2-pyrimidinyl]phenyl]ur
- 中文名:
- CYT997
- 中文别名:
- CYT997(LEXIBULIN),抑制剂;微管蛋白聚集强效抑制剂(LEXIBULIN);(S)-1-乙基-3-(2-甲氧基-4-(5-甲基-4-((1-(吡啶-3-基)丁基)氨基)嘧啶-2-基)苯基)脲;N-乙基-N'-[2-甲氧基-4-[5-甲基-4-[[(1S)-1-(3-吡啶基)丁基]氨基]-2-嘧啶基]苯基]脲
- CBNumber:
- CB92516533
- 分子式:
- C24H30N6O2
- 分子量:
- 434.53
- MOL File:
- 917111-44-5.mol
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CYT997化学性质
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沸点:
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546.9±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.195
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO:69.0(Max Conc. mg/mL);158.79(Max Conc. mM)
Ethanol:51.0(Max Conc. mg/mL);117.37(Max Conc. mM)-
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酸度系数(pKa):
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14.01±0.70(Predicted)
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形态:
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Powder
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CYT997性质、用途与生产工艺
Lexibulin (CYT997, SRI-32007)作用于癌细胞系，是一种有效的microtubule（微管）聚合抑制剂，IC50为10-100 nM。Phase 2。
| Target | Value |
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Microtubules (cancer cell lines)
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10 nM-100 nM
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CYT997(1 μM)处理A549细胞24小时，诱导微管快速重组，包括现有的微管网络遭破坏，及一些细胞质微管蛋白在菌斑处累积，导致细胞形态发生显著变化，包括粘附细胞丢失，细胞减少。CYT997作用于16种癌细胞具有毒性，IC50为作用于HepG2细胞的9 nM到作用于 KHOS/NP细胞的101 nM。CYT997有效作用于HCT15细胞, 具有多耐药机制Pgp(MDR 与CYT997破坏细胞微管蛋白相一致,CYT997有效抑制增殖，诱导细胞周期停滞，且诱导人骨髓细胞系(HMCLs)和原代MM细胞凋亡。
CYT997口服处理大鼠的半衰期(2.5 小时)比静脉注射半衰期(1.5小时)稍长, 绝对口服生物有效性为50% 到70%。CYT997口服处理给药携带 PC3移植瘤的小鼠，与Paclitaxel相比，更有效抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。CYT997也有效作用于携带小鼠乳腺癌4T1 细胞的同位模型，这种模型有些是抗Paclitaxel治疗的。CYT997按7.5 mg/kg剂量腹腔注射给药肝转移,在第6小时显著降低血流，与CA4P按100 mg/kg剂量处理的阳性对照作用程度相似。与在体外抗骨髓瘤活性一致，CYT997每天按15 mg/kg剂量处理激进型系统性骨髓性白血病小鼠模型，显著延长寿命。
CYT997
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-10498 | Lexibulin | | 1 mg | 380元 |
| 2024/01/25 | HY-10498 | CYT997
Lexibulin | 917111-44-5 | 5mg | 950元 |
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