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N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺, 1236699-92-5, 结构式
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
CAS号:
1236699-92-5
英文名:
AS703026
英文别名:
100330;CS-397;CS-2173;AS703026;SAR 245509;PiMasertib;MSC1936369B;AS703026/MSC1936369B;AS703026 (Pimasertib);PiMasertib (AS-703026)
中文名:
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
中文别名:
MEK1/2别构抑制剂(AS703026);(S)-N-(2,3-二羟基丙基)-3-((2-氟-4-碘苯基)氨基)异烟酰胺;N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺;AS703026 N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺;N-[(2S)-2,3-DIHYDROXYPROPYL]-3-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]PYRIDINE-4-CARBOXAMIDE
CBNumber:
CB92537536
分子式:
C15H15FIN3O3
分子量:
431.2
MOL File:
1236699-92-5.mol

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺化学性质

沸点:
623.2±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.769
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥21.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
12.82±0.46(Predicted)
安全信息
海关编码: 2933399990

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的,有效的,ATP非竞争性的,MEK1/2变构抑制剂,在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。

靶点

TargetValue
MEK1/2 (MM cell line)
(Cell-free assay)
5 nM-2 μM

体外研究

AS703026是新型选择性,口服生物有效性的MEK1/2抑制剂,结合到特定MEK变构位点,具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果,且伴随着MAF致癌基因表达的降低。AS703026作用于MM细胞,通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。 AS703026可有效治疗突变的结肠直肠癌。10 μM AS703026作用于携带K-Ras (D-MUT)突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞,有效抑制ERK通路, 增殖,和转化。

体内研究

15和30 mg/kg AS703026作用于人类浆细胞H929MM移植瘤,明显抑制肿瘤生长,与pERK1/2的下调有关,包括PARP裂解,和微管下降。 10 mg/kg AS703026作用于人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤,抑制肿瘤生长,且明显降低p-ERK level水平。

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12042Pimasertib1 mg250元
2024/01/25HY-12042N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
Pimasertib
1236699-92-55mg500元

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 生产厂家

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  • MSC1936369B;PIMASERTIB
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  • (S)-N-(2,3-dihydroxypropyl)-3-(2-fluoro-4-iodophenylaMino)isonicotinaMide
  • N-[(2S)-2,3-Dihydroxypropyl]-3-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-4-pyridinecarboxamide
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