化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE

生物活性靶点体内研究化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE 试剂级价格

CAS号:: 215804-67-4

英文名:: SB 277011 Hydrochloride

英文别名:: SB 277011 Hydrochloride;SB 277211 Hydrochloride;SB 277011A Hydrochloride;SB-277011-A hydrochloride hydrate;N-[trans-4-[2-(6-Cyano-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]cyclohexyl]- 4-quinolinecarboxaMide Hydrochloride

中文名:: 化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE

中文别名:: SB-277011-A盐酸盐水合物;化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE

CBNumber:: CB92545737

分子式:: C28H30N4O

分子量:: 438.564

MOL File:: 215804-67-4.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 18

化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE化学性质

储存条件:: 2-8°C

溶解度:: DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)

形态:: powder

颜色:: white to beige

水溶解性:: Water: 16.67 mg/mL (35.09 mM)

安全信息

WGK Germany:	3

化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE性质、用途与生产工艺

生物活性

SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D3，D2，5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

靶点

D ₃ Receptor

10.7-11.2 nM (Ki)

D ₂ Receptor

5-HT _1D Receptor

5-HT _1B Receptor

体内研究

SB-277011 hydrochloride has an excellent pharmacokinetic profile, exhibits oral bioavailability 43%, half-life:2.0 h, plasma clearance 19 mL/min/kg) and to be highly brain-penetrant (brain:blood ratio of 3.6:1), with a clean P450 profile in the rat.SB-277011 hydrochloride (SB 277011; 3 mg/kg, p.o.) completely reverses the effects of quinelorane in the nucleus accumbens, but does not reverse the effects of quinelorane in the striatum at 93 mg/kg in rats.SB-277011 (intraperitoneal injection; 12.5-25 mg/kg) significantly and dose-dependently reduces intravenous cocaine self-administration under both low fixed-ratio and progressive-ratio reinforcement conditions in rats. When it increases to 50 mg/kg, SB-277011 can significantly inhibit basal and cocaine-enhanced locomotion in rats.

化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE 上下游产品信息

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化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	HY-10847B	SB-277011 hydrochloride	215804-67-4	5mg	1000元
2024/04/30	HY-10847B	SB-277011 hydrochloride	215804-67-4	10mM * 1mLin DMSO	1050元

化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE 生产厂家

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