ICRT-14
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- CAS号:
- 677331-12-3
- 英文名:
- iCRT 14
- 英文别名:
- CS-1225;iCRT 14;ICRT14;ICRT-14;iCRT14,iCRT-14,Wnt,Inhibitor,iCRT 14,inhibit;1-[3-(1-hydroperoxy-1-methylethyl)phenyl]-ethanone;5-[[2,5-DiMethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]Methylene]-3-phenyl-2,4-thiazolidinedione;5-((2,5-Dimethyl-1-(pyridin-3-yl)-1H-pyrrol-3-yl)methylene)-3-phenylthiazolidine-2,4-dione;2,4-Thiazolidinedione, 5-[[2,5-dimethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]methylene]-3-phenyl-;(5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione
- 中文名:
- ICRT-14
- 中文别名:
- 化合物ICRT 14;ICRT-14,Β-CATENIN/TCF抑制剂;Β-CATENIN-RESPONSIVE TRANSCRIPTION抑制剂
- CBNumber:
- CB92546789
- 分子式:
- C21H17N3O2S
- 分子量:
- 375.44
- MOL File:
- 677331-12-3.mol
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ICRT-14化学性质
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熔点:
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183-186°C
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沸点:
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567.0±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
2-8°C
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溶解度:
-
DMSO: ≥10mg/mL
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形态:
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powder
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酸度系数(pKa):
-
2.09±0.12(Predicted)
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颜色:
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yellow to orange
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InChIKey:
-
NCSHZXNGQYSKLR-UNOMPAQXSA-N
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ICRT-14性质、用途与生产工艺
iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂，在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。
| Target | Value |
β-catenin/Tcf
()
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54 μM(Ki)
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iCRT14抑制经典Wnt信号的转录活性、下调Wnt/β-catenin所诱导的靶基因、在体内抑制结直肠癌细胞的生长。iCRT14可适当地减少Dvl，而对Dvl的磷酸化无影响。在哺乳动物HEK293细胞中，iCRT14抑制Wnt响应元件STF16-luc报告基因，IC50为40.3 nM。除了影响TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14还可干扰TCF与DNA的结合。
在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的显著降低，肿瘤增殖减少。此外，在给药的前三周中，肿瘤的最初增长率显著下降。给药19天后，肿瘤生长率恢复至对照组水平。在研究过程中，小鼠没有任何系统性毒性作用的症状或体重减少。改化合物在体内可被快速代谢，其生物利用度较低。
ICRT-14
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-16665 | ICRT-14
iCRT 14 | 677331-12-3 | 5mg | 880元 |
| 2024/01/25 | HY-16665 | ICRT-14
iCRT 14 | 677331-12-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 968元 |
677331-12-3, ICRT-14 相关搜索:
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- 5-((2,5-Dimethyl-1-(pyridin-3-yl)-1H-pyrrol-3-yl)methylene)-3-phenylthiazolidine-2,4-dione
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