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ICRT-14

ICRT-14, 677331-12-3, 结构式
ICRT-14
CAS号:
677331-12-3
英文名:
iCRT 14
英文别名:
CS-1225;iCRT 14;iCRT14 ,S8704;ICRT14;ICRT-14;iCRT 14, 10 mM in DMSO;iCRT14,iCRT-14,Wnt,Inhibitor,iCRT 14,inhibit;1-[3-(1-hydroperoxy-1-methylethyl)phenyl]-ethanone;5-[[2,5-DiMethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]Methylene]-3-phenyl-2,4-thiazolidinedione;5-((2,5-Dimethyl-1-(pyridin-3-yl)-1H-pyrrol-3-yl)methylene)-3-phenylthiazolidine-2,4-dione;2,4-Thiazolidinedione, 5-[[2,5-dimethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]methylene]-3-phenyl-
中文名:
ICRT-14
中文别名:
化合物ICRT 14;iCRT14 ,S8704;ICRT-14,Β-CATENIN/TCF抑制剂;化合物ICRT 14,10 MM DMSO 溶液;Β-CATENIN-RESPONSIVE TRANSCRIPTION抑制剂;5-((2,5-二甲基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡咯-3-基)亚甲基)-3-苯基噻唑烷-2,4-二酮
CBNumber:
CB92546789
分子式:
C21H17N3O2S
分子量:
375.44
MOL File:
677331-12-3.mol

ICRT-14化学性质

熔点:
183-186°C
沸点:
567.0±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ≥10mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
2.09±0.12(Predicted)
颜色:
yellow to orange
InChIKey:
NCSHZXNGQYSKLR-UNOMPAQXSA-N
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3

ICRT-14性质、用途与生产工艺

生物活性

iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。

靶点

TargetValue
β-catenin/Tcf
()
54 μM(Ki)

体外研究

iCRT14抑制经典Wnt信号的转录活性、下调Wnt/β-catenin所诱导的靶基因、在体内抑制结直肠癌细胞的生长。iCRT14可适当地减少Dvl,而对Dvl的磷酸化无影响。在哺乳动物HEK293细胞中,iCRT14抑制Wnt响应元件STF16-luc报告基因,IC50为40.3 nM。除了影响TCF-β-catenin的相互作用,iCRT14还可干扰TCF与DNA的结合。

体内研究

在HCT116和HT29移植瘤模型中,iCRT14可引起CycD1的显著降低,肿瘤增殖减少。此外,在给药的前三周中,肿瘤的最初增长率显著下降。给药19天后,肿瘤生长率恢复至对照组水平。在研究过程中,小鼠没有任何系统性毒性作用的症状或体重减少。改化合物在体内可被快速代谢,其生物利用度较低。

ICRT-14 上下游产品信息

上游原料

下游产品

ICRT-14 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/05/22HY-16665ICRT-14
iCRT 14
677331-12-35mg600元
2025/05/22HY-16665ICRT-14
iCRT 14
677331-12-310mM * 1mLin DMSO660元

ICRT-14 生产厂家

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