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7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮

生物活性 体外研究 体内研究 特征 靶点 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 试剂级价格
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮, 1300031-49-5, 结构式
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
CAS号:
1300031-49-5
英文名:
I-BET151 (GSK1210151A)
英文别名:
CS-358;CS-1920;I-BET 151;GSK 1210151A;I-BET151, >=98%;GSK1210151A ISOMER;GSK1210151A (I-BET151);I-BET 151/GSK 1210151A;I-BET151 (GSK1210151A) USP/EP/BP;IBET151;I-BET-151;I BET 151;IBET-151;IBET 151
中文名:
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
中文别名:
化合物TG100713;化合物I-BET151;I-BET151,异恶唑类PAN-BET家族抑制剂;1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮;7-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮;7-(3,5-二甲基-4-异唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;7-(3,5-二甲基-4-异噁唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
CBNumber:
CB92554258
分子式:
C23H21N5O3
分子量:
415.44
MOL File:
1300031-49-5.mol

7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮化学性质

密度:
1.314
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态:
powder
酸度系数(pKa):
11.14±0.20(Predicted)
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25
安全说明: 45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3

7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。

体外研究

I-BET151有效，选择性作用于多种不同蛋白类型，如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道，转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力，Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞（PBMC）和全血（WB）以及大鼠WB，显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生，IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物，抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151有效作用于含不同 MLL融合的细胞系，如MV4;11, RS4;11, MOLM13, 和NOMO1 细胞， IC50为15-192 nM。一致的是，I-BET151完全消除MLL融合驱动的白血病（MOLM13）而非酪氨酸激酶激活（K562）驱动的白血病的菌落形成潜力。I-BET151也有效作用于液体培养和转化MLL-ENL或MLL-AF9的原代小鼠祖细胞的克隆形成实验。I-BET151作用于由不同的MLL融合（分别含MLL-AF9和MLL-AF4的MOLM13和MV4;11）而非K562细胞驱动的MLL融合细胞系，显著诱导细胞凋亡和G0/G1期停滞，可能是由于通过抑制BRD3/4，PAFc和SEC组分招募到转录起始位点（TSS），而抑制BCL-2，C-MYC和CDK6的转录。

体内研究

I-BET151每天按30 mg/kg剂量处理小鼠，显著抑制鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长，显著延长寿命。

特征

优化I-BET151，使其有效及选择性靶向作用于BET，同时增强体内药代动力学和终末半衰期，以使延长体内研究。

靶点

pIC50: 6.1 (BRD4), 6.3 (BRD2), 6.6 (BRD3)

7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 上下游产品信息

上游原料

GSK1210151A RACEMATE 3,5-二甲基异恶唑-4-硼酸 4-(2-methoxy-5-nitrophenyl)-3,5-dimethylisoxazole 2-(((3-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-4-甲氧基苯基)氨基)丙二酸二乙酯 4-氯-7-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-6-甲氧基喹啉-3-甲酰胺 7-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-6-甲氧基-4 - (((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)氨基 2-碘-4-硝基苯甲醚

下游产品

7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-13235I-BET1511 mg569元
2024/04/30HY-132357-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
I-BET151		1300031-49-55mg1252元

7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 生产厂家

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1300031-49-5, 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 相关搜索:

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  • 1300031-49-5
  • I-BET151 (GSK1210151A) USP/EP/BP
  • 2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-
  • GSK-1210151A;IBET151;I-BET-151;I BET 151;IBET-151;IBET 151;GSK 1210151A
  • CS-358
  • IBET151;I-BET-151;I BET 151;IBET-151;IBET 151
  • CS-1920
  • 7-(3,5-DIMETHYL-1,2-OXAZOL-4-YL)-8-METHOXY-1-[(1R)-1-PYRIDIN-2-YLETHYL]-3H-IMIDAZO[4,5-C]QUINOLIN-2-ONE
  • GSK1210151A ISOMER
  • 7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinoli
  • I-BET151, >=98%
  • 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-8-(methyloxy)-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
  • 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one I-BET151(GSK1210151A)
  • I-BET 151
  • GSK 1210151A
  • 7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2
  • 7-(3,5-diMethylisoxazol-4-yl)-8-Methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
  • GSK1210151A (I-BET151)
  • I-BET 151/GSK 1210151A
  • 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
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