网站主页 >> CAS数据库列表 >> 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
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- CAS号:
- 1300031-49-5
- 英文名:
- I-BET151 (GSK1210151A)
- 英文别名:
- CS-358;CS-1920;I-BET 151;GSK 1210151A;I-BET151, >=98%;GSK1210151A ISOMER;GSK1210151A (I-BET151);I-BET 151/GSK 1210151A;I-BET151 (GSK1210151A) USP/EP/BP;IBET151;I-BET-151;I BET 151;IBET-151;IBET 151
- 中文名:
- 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
- 中文别名:
- 化合物TG100713;化合物I-BET151;I-BET151,异恶唑类PAN-BET家族抑制剂;1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮;7-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮;7-(3,5-二甲基-4-异唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;7-(3,5-二甲基-4-异噁唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
- CBNumber:
- CB92554258
- 分子式:
- C23H21N5O3
- 分子量:
- 415.44
- MOL File:
- 1300031-49-5.mol
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7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮化学性质
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密度:
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1.314
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: soluble20mg/mL, clear
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形态:
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powder
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酸度系数(pKa):
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11.14±0.20(Predicted)
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颜色:
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white to beige
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7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮性质、用途与生产工艺
I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。
I-BET151有效,选择性作用于多种不同蛋白类型,如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道,转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力,K
d为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞(PBMC)和全血(WB)以及大鼠WB,显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生,IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物,抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151有效作用于含不同 MLL融合的细胞系,如MV4;11, RS4;11, MOLM13, 和NOMO1 细胞, IC50为15-192 nM。一致的是,I-BET151完全消除MLL融合驱动的白血病(MOLM13)而非酪氨酸激酶激活(K562)驱动的白血病的菌落形成潜力。I-BET151也有效作用于液体培养和转化MLL-ENL或MLL-AF9的原代小鼠祖细胞的克隆形成实验。I-BET151作用于由不同的MLL融合(分别含MLL-AF9和MLL-AF4的MOLM13和MV4;11)而非K562细胞驱动的MLL融合细胞系,显著诱导细胞凋亡和G0/G1期停滞,可能是由于通过抑制BRD3/4,PAFc和SEC组分招募到转录起始位点(TSS),而抑制BCL-2,C-MYC和CDK6的转录。
I-BET151每天按30 mg/kg剂量处理小鼠,显著抑制鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长,显著延长寿命。
优化I-BET151,使其有效及选择性靶向作用于BET,同时增强体内药代动力学和终末半衰期,以使延长体内研究。
pIC50: 6.1 (BRD4), 6.3 (BRD2), 6.6 (BRD3)
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46784 | I-BET151, 95% I-BET151, 95% | 1300031-49-5 | 100mg | 10616元 |
2024/08/19 | HY-13235 | I-BET151 | | 1 mg | 569元 |
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
生产厂家
1300031-49-5, 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 相关搜索:
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- 1300031-49-5
- I-BET151 (GSK1210151A) USP/EP/BP
- 2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-
- GSK-1210151A;IBET151;I-BET-151;I BET 151;IBET-151;IBET 151;GSK 1210151A
- CS-358
- IBET151;I-BET-151;I BET 151;IBET-151;IBET 151
- CS-1920
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- GSK1210151A ISOMER
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- 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one I-BET151(GSK1210151A)
- I-BET 151
- GSK 1210151A
- 7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2
- 7-(3,5-diMethylisoxazol-4-yl)-8-Methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
- GSK1210151A (I-BET151)
- I-BET 151/GSK 1210151A
- 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one