匹格列酮

匹格列酮 MSDS

Pioglitazone

匹格列酮性质、用途与生产工艺

生物活性

Pioglitazone (U 72107)是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂， 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂，对全长hPPARδ没有作用。

靶点

Target	Value
PPARγ

体外研究

Pioglitazone主要被CYP2C8代谢，其次被CYP3A4代谢。

体内研究

在广泛前壁心肌梗死小鼠中，Pioglitazone通过超声心动图显著减弱左心室（LV）腔扩张和功能障碍，，以及左心室舒张末期压力。Pioglitazone部分标准化左心房 DP/ DT（最大）和DP/ DT（最小），左室收缩功能，其指标在MI小鼠中显著减少。 在帕金森氏病的MPTP模型小鼠都纹状体和黑质致密部中，Pioglitazone导致小胶质细胞的激活减少，减少的感应的iNOS阳性细胞和少胶质纤维酸性蛋白阳性细胞。Pioglitazone几乎完全阻断TH阳性神经元的nitrotyrosine染色，nitrotyrosine是NO介导的细胞损伤的标记物。在帕金森氏病的MPTP模型小鼠的黑质致密部（黑质致密部）中，Pioglitazone (约20 毫克/千克/天）衰减MPTP诱导的神经胶质活化，并防止多巴胺能细胞的损失。 在10个月大的APPV717I转基因小鼠的海马和皮质中，Pioglitazone导致活化的小胶质细胞和活性星形细胞数量减少。Pioglitazone处理减少了促炎的表达酶环氧合酶-2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。Pioglitazone降低beta-secretase-1 (BACE1)的mRNA和蛋白质水平，以及可溶性Abeta1-42肽的水平下降27％。

化学性质 

从二甲基甲酰胺-水得无色针状结晶，熔点183-184℃
。盐酸吡格列酮(Pioglitazone Hydrochloride)：C19H20N2O3S?HCl。[112529-15-4]。从乙醇得无色棱状结晶，熔点193-194℃。

用途 

胰岛素增敏剂。用于治疗糖尿病。

用途 

医药中间体

用途 

用于治疗(Ⅱ)型糖尿病

生产方法 

2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇(Ⅰ)和对氟硝基苯缩合，得到化合物(Ⅱ)。接着还原为胺(Ⅲ)，然后在含氢溴酸的丙酮-甲醇中重氮化，再加入丙烯酸甲酯偶合得到化合物(Ⅳ)。继而和硫脲缩合环合，再水解得到吡格列酮。

匹格列酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

匹格列酮 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-13956	Pioglitazone		5 mg	439元
2024/01/25	HY-13956	匹格列酮 Pioglitazone	111025-46-8	10 mg	703元

匹格列酮 生产厂家

 

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