CL-387785是一种细胞可渗透且不可逆的体内 EGF 受体 (EGFR) 激酶活性抑制剂 (IC₅₀ = 250-490 pM)。不可逆的EGFR抑制剂CL-387785可抑制H1975细胞的侵袭和转移。CL-387785 还表现出放射治疗致敏的作用。
CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化,IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中,CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖,IC50值为31 nM。