U-104
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- CAS号:
- 178606-66-1
- 英文名:
- Carbonic Anhydrase IX/XII Inhibitor II(U-104)
- 英文别名:
- U-104;DNAJA4;MSTP104;PRO1472;CS-1653;MST-104 ;SLC-0111;NSC 213841;U-104, >98%;U104(SLC-0111)
- 中文名:
- U-104
- 中文别名:
- U形104;化合物U-104;4-(3-(4-氟苯基)脲基)苯磺酰胺;CA IX和CA XII抑制剂(U-104);U-104,碳酸酐酶(CA)IX和XII抑制剂;4-[[[(4-氟苯基)氨基]羰基]氨基]苯磺酰胺
- CBNumber:
- CB92630071
- 分子式:
- C13H12FN3O3S
- 分子量:
- 309.32
- MOL File:
- 178606-66-1.mol
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U-104化学性质
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熔点:
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242-243℃
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密度:
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1.523±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: >15mg/mL
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形态:
-
powder
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酸度系数(pKa):
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9.94±0.12(Predicted)
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颜色:
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white to beige
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U-104性质、用途与生产工艺
U-104是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂,作用于CA IX和CA XII,K
i分别为45.1 nM和4.5 nM,对CA I和CA II抑制活性弱。
4T1细胞缺氧条件下U-104 (50 μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50 μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc
+细胞的迁移并具有剂量依赖特性,同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。
U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4
Luc+细胞的小鼠中原代肿瘤的生长。在4T1实验用转移小鼠模型中U-104 (19 mg/kg) 可抑制转移形成。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc
+细胞的NOD/SCID小鼠模型中,U-104 (38 mg/kg) 显著延缓原代肿瘤生长并减少癌症干细胞数量。U-104(5 mg/mL, 填喂给药)处理后显著延缓植入4T1细胞的Balb/c小鼠中肿瘤生长速度。
U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) 是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂,作用于CA IX和CA XII,Ki分别为45.1 nM和4.5 nM,对CA I和CA II抑制活性弱。
Target | Value |
CAXII
(Cell-free assay)
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4.5 nM(Ki)
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CAIX
(Cell-free assay)
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45.1 nM(Ki)
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4T1细胞缺氧条件下U-104 (50 μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50 μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。
U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc。
U-104
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13513 | U-104 | | 1 mg | 171元 |
2024/08/19 | HY-13513 | U-104 | | 5 mg | 343元 |
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