IKK-16
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- CAS号:
- 873225-46-8
- 英文名:
- IKK 16
- 英文别名:
- CS-1847;IKK Inhibitor;IKK 16 USP/EP/BP;IKK-16(free base);IKK Inhibitor VII;IKK16;IKK-16;IKK INHIBITOR VII;1-[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]benzoyl]-4-(1-pyrrolidinyl)piperidine;Leucine-rich repeat kinase 2,Inhibitor,IKK 16,LRRK2,inhibit,IKK,I kappa B kinase,IκB kinase;[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyriMidinyl)aMino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-Methanone;Methanone, [4-[(4-benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-
- 中文名:
- IKK-16
- 中文别名:
- 化合物IKK16;IKK-16,选择性IKK抑制剂;IKK-16(IKK抑制剂VII);1-[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶基)氨基]苯甲酰基]-4-(1-吡咯烷基)哌啶;[4-[(4-苯并[B]噻吩-2-基-2-嘧啶)氨基]苯基][4-(1-吡咯烷)-1-哌啶基]-甲酮
- CBNumber:
- CB92666638
- 分子式:
- C28H29N5OS
- 分子量:
- 483.63
- MOL File:
- 873225-46-8.mol
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IKK-16化学性质
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
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≥23.05 mg/mL in DMSO; ≥11.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O
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形态:
-
solid
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IKK-16性质、用途与生产工艺
IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂，作用于IKK-2，IKK complex和IKK-1，无细胞试验中IC50分别为40 nM，70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性，对应的IC50值为50 nM。
| Target | Value |
IKK2
(Cell-free assay)
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40 nM
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IKK complex
(Cell-free assay)
|
70 nM
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IKK1
(Cell-free assay)
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200 nM
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IKK-16抑制HUVEC细胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表达。尽管 IKK-16也具有抑制IFNγ诱导的β2 微球蛋白或HLA-DR表达的活性，但是其效价在这些分析中要低4-10倍。
IKK-16 对大鼠和小鼠具有口服活性，在体内可以抑制脂多糖诱导的TNF-α 的释放，还可以抑制硫胶质诱导的腹膜炎中中性粒细胞外渗。
用途
[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-methanone is a potential novel I κB kinase 2 (IKK2) inhibitor used in the treatment of various immune/inflammatory disorders.
IKK-16
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | S2882 | IKK-16,选择性IKK抑制剂
IKK-16 (IKK Inhibitor VII) | 873225-46-8 | 10mg | 1405.59元 |
| 2024/01/16 | S2882 | IKK-16,选择性IKK抑制剂
IKK-16 (IKK Inhibitor VII) | 873225-46-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 1814.56元 |
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