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4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
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- CAS号:
- 1276553-09-3
- 英文名:
- PF-4989216
- 英文别名:
- CS-1547;PF-4989216;PF-4989216;PF 4989216;PF4989216;Apoptosis,inhibit,Phosphoinositide 3-kinase,PF4989216,PF-4989216,PI3K,Inhibitor;4-(4-Cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholino-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile;4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholin-4-yl-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile;3-Thiophenecarbonitrile, 4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-(4-morpholinyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)-
- 中文名:
- 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
- 中文别名:
- 化合物PF-4989216;PI3K抑制剂(PF-4989216);4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈;4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-甲腈
- CBNumber:
- CB92667635
- 分子式:
- C18H13FN6OS
- 分子量:
- 380.4
- MOL File:
- 1276553-09-3.mol
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4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO
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形态:
-
crystalline solid
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颜色:
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White to off-white
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4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈性质、用途与生产工艺
PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ,和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM,142 nM,65 nM,1 nM,和 110 nM。
Target | Value |
p110δ
(Cell-free assay)
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1 nM
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p110α
(Cell-free assay)
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2 nM
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p110γ
(Cell-free assay)
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65 nM
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PF-4989216显著抑制细胞活性,在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中,比如NCI-H69,NCI-H1048,和Lu99A细胞。PF-4989216,通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程,并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中,PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡。
在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中,PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号,并诱导抗肿瘤活性。
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13864 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216 | 1276553-09-3 | 5mg | 800元 |
2024/08/19 | HY-13864 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216 | 1276553-09-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
生产厂家
1276553-09-3, 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 相关搜索:
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- PF-4989216;PF 4989216;PF4989216
- CS-1547
- 4-(4-Cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholino-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile
- PF-4989216